亞砷酸氯化鈉注射液

亞砷酸氯化鈉注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：亞砷酸氯化鈉注射液
英文名稱：Arsenious Acid and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Yashensuan Luhuana Zhusheye
【成份】亞砷酸、氯化鈉
【性狀】本品為無色的澄明液體，味微咸。
【適應癥】
本品為抗腫瘤藥物，適用于急性早幼粒細胞性白血病、原發性肝癌晚期。
【規格】5ml：三氧化二砷5mg與氯化鈉45mg
【用法用量】1、治療白血病的用法用量：成人每日一次，每次10mg(或按體表面積每次7mg/m2)，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋后靜脈滴注3-4小時。四周為一療程，間歇1-2周，也可連續用藥。
兒童每次0.16mg/kg，用法同上。
2、治療肝癌的用法用量：每日一次給藥，每次7-8mg/m2，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋后靜脈滴注3-4小時。兩周為一療程，間歇1至2周可進行下一療程。
【不良反應】本品的不良反應與患者個體對砷化物的解毒和排泄功能以及對砷的敏感性有關。臨床觀察表明本品毒副反應輕，較少出現骨髓抑制和外周血象（主要是白細胞）的下降。較常見的不良反應為：
1、食欲減退、腹脹或腹部不適、惡心、嘔吐及腹瀉等；
2、皮膚干燥、紅斑或色素沉著：
3、肝功能改變（AST. ALT、γ-GT及血清膽紅素升高等）：
4、其他：關節或肌肉酸痛、浮腫、輕度心電圖異常、尿素氮增高、頭痛等、極少見精神及神經癥狀等。
5、由于本品在肝癌患者中的半衰期延長，因此臨床應用中應關注砷蓄積及相關不良反應。
【禁忌】非白血病所致的嚴重肝、腎功能損害、孕婦及長期接觸砷或有砷中毒者禁用。
【注意事項】本品為醫療用毒性藥品，請在專科醫生指導下觀察使用。
1、用藥期間出現外周血白細胞過高時，可酌情選用白細胞單采分離，或應用羥基脲、高三尖杉酯堿、阿糖胞苷等化療藥物；
2、使用過程中如出現肝、腎功能異常，應及時針對治療，密切觀察病情，必要時停藥；
3、如出現其他不良反應時，可對癥治療，嚴重可停藥觀察；
4、遇未按規定用法用量用藥而發生急性中毒可用二巰基丙磺酸鈉類藥物解救。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品孕婦禁用，哺乳期婦女用藥時則不宜哺乳。
【兒童用藥】未發現兒童用藥引起異常情況的報道，但建議兒童不宜將本品作首選藥物治療。
【老年用藥】未發現老年患者使用本品引發異常情況的報道。
【藥物相互作用】在本品的使用過程中，避免使用含硒藥品及食用含硒食品
【藥物過量】尚未發現因亞砷酸氯化鈉注射液用藥過量引起急性中毒的報道；
如使用本品過量引起急性中毒，可用二巰基丙磺酸鈉類藥物搶救。
【藥理毒理】[藥理作用]亞砷酸的作用機制目前尚不十分清楚。在體外試驗中，亞砷酸能夠引起NB4人急性早幼粒細胞白血病細胞的形態學變化、DNA斷裂和凋亡。亞砷酸也可以引起早幼粒細胞白血病/維甲酸受體融和蛋白(PML/RAR-α)的損傷和退化。
[毒理研究]
1、重復給藥毒性：Beagle犬連續90天靜脈注射亞砷酸0.1、0.3或3.0mg/kg/天，低、中劑量組動物在給藥末期出現心率下降，高劑量組動物紅細胞和血紅蛋白均顯著降低。停藥后組織病理學檢查可見高劑量組動物部分出現肝細胞變性或壞死，腎小球萎縮，腎小球囊內出現嗜酸性細胞和炎性細胞浸潤及壞死細胞，睪丸中大部分曲細精管細胞層次減少，精子生成受抑制。
2、遺傳毒性：亞砷酸對細菌、酵母和哺乳動物細胞無明顯的致突變作用。但人纖維原細胞、人淋巴細胞試驗、中國倉鼠卵巢細胞和中國倉鼠V79肺細胞體外試驗顯示亞砷酸具有致斷裂作用，小鼠骨髓微核試驗也顯示亞砷酸可導致細胞染色體畸變的發生率升高。
【藥代動力學】本品靜脈給藥，組織分布較廣，停藥時檢測組織中砷含量由高到低依次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睪丸、脂肪、腦組織等。停藥四周后檢測，皮膚中砷含量與停藥時基本持平，腦組織中含量有所增加，其他組織中砷含量均有所下降。
本藥治療APL患者的藥代動力學檢測：持續2h靜脈滴注10mgAs2O3注射液，高峰濃度(Cmax)為0.94±0.37mg/L，達峰時間(Tpeak)為4h，達峰后血漿砷被迅速清除，血漿濃度半衰期(T1/2)為0.89±0.29h；清除半衰期(T1/2β)為12.13±3.31h；系統清除率(CLS)為1.43±0.17L/h，分布容積(VC)為3.83±0.45L，濃度時間曲線下面積(AUC)為7.25±0.97mgh-1。
在持續用藥過程中，藥代動力學參數基本保持一致。治療中，24h尿排砷量為每日給藥量的1%-8%。指（趾）甲和毛發砷蓄積明顯增加，可高達治療前5-7倍。停藥后，尿排泄的砷和末梢蓄積的砷則逐漸下降，結果表明，本品是治療APL較安全有效的藥物。
在肝癌患者中使用本品的藥代動力學研究：通過原子熒光法來測定血漿中的砷的濃度，13例原發性肝癌患者持續4小時內靜滴本品10mg，14天為一療程。血漿分布半衰期為0.0711±0.0272小時，血漿清除半衰期為23.936±18.384小時，AUC1551.576±980.384μg*h/L，與治療早幼粒細胞性白血病時的血漿清除半衰期相比明顯延長，而且個體差異大，增加劑量或者延長時間能否引起砷蓄積中毒尚待進一步研究。
【貯藏】遮光，密閉保存，避免冰凍。
【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝，5支/盒。
【有效期】24個月。
【執行標準】WS1 -(X-039)-2003Z

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亞砷酸氯化鈉注射液批準文號及生產廠家

亞砷酸氯化鈉注射液國藥準字H1999019110ml:三氧化二砷10mg與氯化鈉90mg哈爾濱醫大藥業股份有限公司

亞砷酸氯化鈉注射液國藥準字H200303475ml:三氧化二砷5mg與氯化鈉45mg哈爾濱醫大藥業股份有限公司

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