- 【藥品名稱】
通用名稱：枸櫞酸他莫昔芬口服溶液
漢語拼音：Juyuansuan Tamoxifen Koufu Rongye - 【成份】他莫昔芬。化學名稱：(Z)-2-〔對-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸櫞酸鹽。
- 【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在氯仿中極微溶解，在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(中國藥典1985年版二部附錄13頁)為143～150℃，熔融時同時分解。
- 【適應癥】
抗腫瘤藥，用于絕經(jīng)期后晚期乳腺癌。 - 【用法用量】口服按他莫昔芬計算一次10～20mg，一日20～40mg。
- 【不良反應】治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉；生殖系統(tǒng)：月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)，陰道出血，外陰搔癢，子宮內(nèi)膜增生，內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫發(fā)。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現(xiàn)為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
- 【禁忌】有眼底疾病者禁用。
- 【注意事項】1.不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、陰道出血、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭痛、眩暈、體重增加，水腫、骨痛、腫瘤處疼痛。長期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細胞和血小板減少。2.對胎兒有影響，妊娠婦女忌用。3.血象和肝腎功能異常者應慎用。4.偶有會陰部瘙癢、白帶增多。5.有時可引起高血鈣癥，1～2周內(nèi)發(fā)生。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
- 【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果；抗酸藥，西米替丁，雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值，使本品腸衣提前分解，對胃有刺激作用。
- 【藥理毒理】他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
- 【藥代動力學】本品為口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小時，在血中達最高濃度，T1/2：7～14小時，4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，T1/2大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。
- 【貯藏】密閉，在干燥處保存。
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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