甲磺酸托烷司瓊注射液

甲磺酸托烷司瓊注射液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸托烷司瓊注射液
商品名稱：舒歐亭
英文名稱：Tropisetron Mesylate lnjection
漢語拼音：Jiahuangsuan Tuowansiqiong ZhusheYe
【成份】活性成份為甲磺酸托烷司瓊，輔料：氯化鈉，注射用水。
【性狀】本品為無色澄明液體。
【適應癥】
預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【規格】2m1：6mg(以甲磺酸托烷司瓊計)。
【用法用量】兒童：
一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：
2 歲以上兒童劑量按體重 0.2mg/kg，一天最高可達 6mg。
第 l 天靜脈給藥：將本品 6mg(1 安瓿)溶于 100ml 常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或 5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第 2～6 天口服給藥。
兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的甲磺酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前 1 小時）立即服用。
成人：
甲磺酸托烷司瓊的成人推薦劑量為一次 6mg，每天一次，療程為 6 天：
第 l 天靜脈給藥：將本品 6mg(1 安瓿)溶于 100ml 常用的輸注液中。(如生理鹽水、林格氏液或 5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。
第 2～6 天口服給藥：片劑應在早晨起床時(至少于早餐前 l 小時)立即用水送服。
代謝不良者應用：
在為期 6 天的應用中，無需減少劑量。
肝或腎功能不全患者的應用：
在急性肝炎或脂肪肝患者中，甲磺酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者
的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約 50％，然而，如果采用一天 6mg，共六天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應】甲磺酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。其中某些癥狀可能由同時應用的化療藥或原來的疾病引起的。
【禁忌】對甲磺酸托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。
【注意事項】1. 高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故甲磺酸托烷司瓊用量一天不宜超過12mg。
2. 甲磺酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
3. 甲磺酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械時須要小心。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用，哺乳期婦女能否用藥尚不明確，如用藥應停止哺乳。
【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】
【老年用藥】老年人應用無需調整劑量。
【藥物相互作用】1. 甲磺酸托烷司瓊若與利福平或其它肝酶誘導藥物(如苯巴比妥)同時使用，則可導致甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。
2. 細胞色素 P450 酶抑制劑如西米替丁對甲磺酸托烷司瓊的血漿濃度影響極微，無需調整劑量。
【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征作嚴密的觀察。
【藥理毒理】藥理作用：
本品是一種外周神經原及中樞神經系統 5-羥色胺 3(5-HT3）受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出 5-羥色胺(5-HT)，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品能選擇性地阻斷該反射中外周神經原突觸前 5—HT3受體的興奮，在中樞神經系統內，本品對調節傳入最后區的迷走神經活動的 5-HT3受體可能有直接作用。
毒理研究：
重復給藥毒性：大鼠和 Beagle 犬連續 28～30 天重復給藥(途徑與臨床相同，6 天為一周期，第 l 天靜注，第 2～6 天口服)的安全劑量分別為 1.5mg/kg／日和 12.5mg／kg／日。大鼠劑量增至 6mg／kg／日，可見淋巴系統器官內淋巴細胞增生；Beagle 犬劑量增至 5mg/kg／日，可見輕度、短暫的流涎、惡心嘔吐、無力、活動減少等癥狀，未見其它毒性反應。
遺傳毒性：經口給予本品 12.5～200mg/kg。對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸
變和致突變作用。
生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性，尚不清楚本品是否可進入乳汁中，因此妊娠
和哺乳期婦女不應使用本品。
【藥代動力學】甲磺酸托烷司瓊靜注血漿藥時曲線符合二室模型，消除半衰期(t1/2β)約為 7.5 小時，表觀分布容積(V)約為 350 升。蛋白結合率約 71％。
甲磺酸托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上 5、6 和 7 位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞排出比例為 5：1)。代謝物對 5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期(β 相)約 7～10 小時，在代謝不良者中，該值可能延長至 45 小時。本品的總體清除率約為 1 升／分鐘，其中經腎清除的約為 10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為 0.1～0.2 升／分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax和分布容積卻與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過 10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造
成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用 5mg／天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
【貯藏】密閉、涼暗處（避光并不超過 20℃）保存。
【包裝】安瓿裝，2ml/支，2 支/盒。
【有效期】暫定 24 個月
【執行標準】國家藥品標準（試行）WS-695(X-509)-2002

如有問題可與生產企業聯系

甲磺酸托烷司瓊注射液批準文號及生產廠家

甲磺酸托烷司瓊注射液國藥準字H200205642ml:6mg(以甲磺酸托烷司瓊計)北京華素制藥股份有限公司

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