- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸格拉司瓊片
英文名稱：Granisetron Hydrochloride Tablets - 【成份】鹽酸格拉司瓊
- 【性狀】白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。 - 【規(guī)格】1mg(以C18H24N4O計(jì)算)
- 【用法用量】口服：成人通常用量為1mg，一日2次，第一次于化療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。肝、腎功能不全者無需調(diào)整劑量。
- 【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘，偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。
- 【禁忌】1.對(duì)本品或有關(guān)化合物過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦除非必需外，不宜使用。2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
- 【老年用藥】老年人無需調(diào)整劑量。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時(shí)，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結(jié)合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長(zhǎng)，為9.8～11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下，單次口服本品10mg，AUC(藥-時(shí)曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。口服片劑的絕對(duì)生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結(jié)合率約為65%。本品的代謝由肝微粒酶P4503A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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