- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：奧硝唑注射液
漢語(yǔ)拼音：Aoxiaozuo Zhusheye - 【成份】奧硝唑。
- 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
1.用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門(mén)螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類(lèi)桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：1)腹部感染：腹膜炎、腹內(nèi)膿腫、肝膿腫等；2)盆腔感染：子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組炎、氣性壞疽等；5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；6)敗血癥、菌血癥等嚴(yán)重厭氧菌感染等。2.手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療。3.治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲(chóng)病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。 - 【用法用量】靜脈滴注，每瓶（100ml，濃度為5mg/ml）滴注時(shí)間不少于30分鐘，用量：1.后預(yù)防厭氧菌引起的感染：術(shù)前一次靜滴1g奧硝唑。2.療厭氧菌引起的感染：首劑靜脈滴注為0.5-1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g，連用510天；兒童按每12小時(shí)滴注10mg/kg劑量靜脈滴渚，厭氧菌引起的感染如病人癥狀改善，建議改用口服制劑。3.治療嚴(yán)重阿米巴痢疾或阿米巴桿膿腫，起始劑量為0.5-1g，然后每12小時(shí)靜滴0.5g，用3-6天，兒童按每日滴注20-30mg/kg劑量靜脈滴渚。
- 【不良反應(yīng)】本品通常具有良好的耐受性、用藥期間會(huì)出現(xiàn)下列反應(yīng)：1.消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適（如惡心、嘔吐）、胃痛、口腔異味等；2.神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭痛及困倦、眩暈、顫抖、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、周?chē)窠?jīng)病、癲癇發(fā)作，意識(shí)短暫消失、四肢麻木、痙攣和精神錯(cuò)亂等；3.過(guò)敏反應(yīng)：如皮疹、瘙癢等；4.局部反映：包括刺感、疼痛、輕微靜脈炎等；5.其他：白細(xì)胞減少、肝功能異常等。
- 【禁忌】1.用于對(duì)本品及其他硝基咪唑類(lèi)藥物過(guò)敏的患者；2.禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化癥患者。3.禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
- 【注意事項(xiàng)】1.損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同、但用藥間隔時(shí)間要加倍，以免藥物蓄積。2.用過(guò)程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥，并進(jìn)一步觀察治療。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個(gè)月）和哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】?jī)和饔谩＝ㄗh3歲以下兒童不用，給藥時(shí)間需超過(guò)20分鐘。
- 【老年用藥】同成年人用藥。
- 【藥物相互作用】1.同其他硝基咪唑類(lèi)藥物相比，本品對(duì)乙醛脫氫酶無(wú)抑制作用。2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長(zhǎng)增強(qiáng)抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時(shí)，應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量。3.西咪替丁可加快奧硝唑的消除，因此使用本品時(shí)因避免西咪替丁。4.本品可延長(zhǎng)維庫(kù)溴銨的肌肉松弛作用。
- 【藥物過(guò)量】用藥過(guò)量時(shí)上述不良反應(yīng)更嚴(yán)重，目前尚無(wú)特異性解毒藥，如發(fā)生痛性痙攣可建議給予安定。
- 【藥理毒理】奧硝唑主要在肝臟代謝，在體內(nèi)主要以具有細(xì)胞毒作用的原藥和具有細(xì)胞毒作用的中間代謝活性產(chǎn)物,作用于厭氧菌、阿米巴蟲(chóng)、賈滴蟲(chóng)和毛滴蟲(chóng)細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)段裂或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而至其死亡，達(dá)到抗菌抗原生質(zhì)的目的。研究報(bào)道，奧硝唑?qū)π∈蠹毙远拘詫?shí)驗(yàn)表明，其LD50值，1420mg/kg(灌胃)，1027mg/kg(腹腔注射)。長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明奧硝唑具有良好的耐受性，無(wú)致突變、致畸、致癌性，與乙醇元無(wú)不良相互作用，但在用藥期間對(duì)精子活動(dòng)性有抑制作用。停藥后則自然恢復(fù)。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】⒈國(guó)內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。⒉文獻(xiàn)報(bào)道的奧硝唑藥代動(dòng)力學(xué)研究情況如下：1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報(bào)道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時(shí)后又降到9μg/ml,48小時(shí)降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，具報(bào)道局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí)，最大血漿濃度約為5μg/ml，奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液，奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄，已報(bào)道單劑量口服本品后于五天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%，膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物中消除約占4.1%。2）國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，健康支愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期為14.1+±0.5h,MRT為19.4±0.6h,血漿消除率為50.6±2.1ml/min,Vss值為0.86±0.02L/kg.在體內(nèi)代謝有兩個(gè)主要代謝物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-甲基-2-氫甲基-5-硝基米唑),M4(1-(3-氫基-2-氫丙基)-2-甲基-2-氫丙基-5-硝基米唑),代謝產(chǎn)物M1、M4濃度低于原形物，代謝產(chǎn)物M1、M4的活性也遠(yuǎn)低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6，120±6ng/ml,t分別為14.4±1.0，15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進(jìn)行，肝病患者的清除率會(huì)降低26-48%，半衰期及MRT值會(huì)增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)，以避免藥物積。1-42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)與成人一致。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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