培哚普利片

培哚普利片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：培哚普利片
商品名稱：雅施達
英文名稱：ACERTIL (Perindopril Tablets)
漢語拼音：Peiduopuli Pian
【成份】化學名稱：培哚普利叔丁胺鹽。
【性狀】本品為白色條狀片，片而中間有壓痕。
【適應癥】
高血壓與充血性心力衰竭。
【規格】4mg（按培哚普利叔丁胺鹽C19 H32 N2 O5 ·C4 H11 N計）。
【用法用量】培哚普利片必須飯前服用，因為食物改變其活性代謝產物培哚普利拉的生物利用度。
培哚普利每天服用一次。
1、原發性高血壓
（1）無水鈉丟失或腎衰（即正常情況下）：
有效劑量為4mg/天，早晨一次服用。根據療效，劑量可于三至四周內逐漸增至最大劑量8mg/天。如果必要，可合并使用排鉀利尿劑以進一步降低血壓。
（2）已使用利尿劑治療的高血壓患者
·開始治療之前三天，停止服用利尿劑。如果必要，以后可以再次加服利尿劑。
·或由2mg開始治療，并根據降壓效果調整劑量。
在治療之前和治療開始的最初15天內，建議監測血肌酐和血鉀水平。
（3）老年人（參閱：注意事項）
由小劑量（2mg/天，早晨服藥）開始治療，如果必要，一個月之后，增加至4mg/天。假如以前的檢查顯示腎功能異常并非是由于年齡而造成，必要時可以根據病人的腎功能狀況調整劑量（參閱：下表）。
肌酐清除率能精確顯示老年人的腎臟功能，肌酐清除率是根據血肌酐并用年齡，體重和性別修正，用Cockroft’公式計算：
*Clcr=(140-年齡)×體重/0.814×血肌酐
用：年表示年齡
千克表示體重
mmol/l 表示血肌酐
該公式適用于成年男性，女性則乘以0.85予以修正。
2、腎血管性高血壓
建議起始劑量為2mg/天，此后按照患者血壓反應調整劑量。
應檢查血肌酐和血鉀，以便發現功能性腎功能不壘的出現。（參閱：注意事項）
腎功能不全時，培哚普利的劑量應按照腎功能不壘的程度調整：
如果肌酐清除率≥60ml/分，不需要調整劑量。
如果肌酐清除率＜60ml/分，參閱下列表格：
肌酐清除率(ml/分) 建議劑量
30＜Clcr＜60 2mg/天
15＜Clcr＜30 2mg/隔天
對這類患者通常的醫療處理包括定期檢測血鉀和血肌酐，如在治療穩定階殷每兩個月檢測一次。這種病例，可以合用的利尿劑是袢利尿劑。
（1）血液透析的高血壓患者（Clcr＜15ml/分）
培哚普利是可以經透析被清除的（參閱警告：血液透析）。透析清除率是70ml/分。在透析當天給予2mg培哚普利。
（2）充血性心力衰竭
小劑量開始治療，尤其以下病例：
起始血壓低或正常
腎衰
低鈉血癥，無論是否藥物（利尿劑）引起。
ACE抑制劑可與利尿劑合用，必要時還可以加用洋地黃苷。
建議由每天早晨2mg開始治療，同時監測血壓。必要時增加至常規治療劑量，即每大2-4mg，一次服用。
選擇的每天治療劑量應當使立位收縮壓不低于90mmHg。
（3）高危心衰患者（嚴重心衰，患者接受高劑量利尿劑治療）
用藥后可能發生癥狀性低血壓。這類病人的起始劑量應減半（即：1mg/天）。
每次增加劑量時應檢測血鉀和血肌酐，并且按照心功能分級，每隔3-6個月進行一次檢測，以便評估治療的安全性。
【不良反應】1、臨床副作用
·頭痛，疲倦，眩暈，情緒或睡眠紊亂，痛性痙攣
·體位性或非體位性低血壓（參閱：注意事項）
·少數病例皮疹
·胃痛，厭食，惡心，腹痛，味覺障礙
·已報道干咳與服用ACE抑制劑有關，其特點為持續性，但停藥后干咳消失。如有上述情況，應考慮這種癥狀可能是由藥物引起的。
·極少見：血管神經性水腫（奎根水腫）（參閱：警告）
2、對實驗室指標的影響
·血尿素和血肌酐中度升高，停止治療后可恢復。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。
·在腎小球腎病患者，ACE抑制劑可引起蛋白尿。
·高血鉀，通常為一過性。
·已報道貧血（參閱：注意事項）發生于服用ACE抑制劑治療的特殊病人（腎移植，血液透析）。
【禁忌】1、在下列情況下禁用培哚普利：
·對培哚普利過敏
·與使用ACE抑制劑有關的血管神經性水腫（奎根水腫）病史
·妊娠的4至9個月
·哺乳
2、在下列情況下不推薦使用培哚普利：
·與保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌奠司汀合用（參閱：藥物相互作用）
·雙側腎動脈狹窄或單腎腎動脈狹窄
·高血鉀
·在妊娠的最初三個月和哺乳期
【注意事項】[警告]
由于該藥含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血癥，葡萄糖和半乳糖吸收障礙綜合癥，或缺乏乳糖酶的患者。
1、在免疫抑制病人，有引起中性粒細胞減少/粒細胞缺乏的危險
當以下述方式服用ACE抑制劑時，罕見病例出現粒細胞缺乏和/或骨髓抑制：
·大劑量給藥
·伴多系統疾病（膠原性疾病，如：系統性紅斑狼瘡或硬皮病）的腎功能衰竭患者、合并免疫抑制治療和/或可能引起白細胞減少的治療的患者。
預防這類事件最好的方法是嚴格遵守推薦的服用劑量。但是，假如這些病人需要服用ACE抑制劑，應慎重評估危險/利益比。
2、血管神經性水腫（奎根水腫）
已經報道服用ACE抑制劑，包括培哚普利治療的病人，極少數病例出現血管神經性水腫，發生在臉，肢體，唇，舌，聲門和/或喉部。在這種病例，應立即停止服用培哚普利，而且要監護病人直到水腫消失。只發生于而部和唇部的水腫，一般不經治療即可消退，但可以給予抗組胺藥以減輕癥狀。
與血管神經性水腫相關的喉部水腫可以致命。舌部、聲門和/或喉部的水腫可導致氣道阻塞，應立即給予1/1000的腎上腺素溶液（約0.3ml至0.5ml皮下注射）及其它適當的治療。
ACE抑制劑禁用于這類病人（參閱：禁忌）。
有與ACE抑制劑治療無關的血管神經性水腫病史的患者，服用ACE抑制劑導致血管神經性水腫的危險性增加。
3、使用透析膜患者的類過敏性反應
有報道，在采用高滲膜進行透析或用糖酐硫酸鹽吸附法進行血漿低密度脂蛋白分離置換同時應用血管緊張素轉換酶抑制劑治療的患者中，有發生遲發性危及生命的過敏性樣反應的病例。使用高滲膜進行透析或用糖酐硫酸鹽吸附法進行血漿低密度脂蛋白分離置換的患者應避免使用血管緊張素轉換酶抑制劑。
需要同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑治療和進行血漿低密度脂蛋白分離置換的患者，暫時中止使用血管緊張素轉換酶抑制劑至少24小時，可避免出現這些不良反應。
[注意事項]
1、咳嗽
已經報道服用ACE抑制劑的患者發生干咳。其特點是持續性和停藥后消失。如果發生，應考慮該癥狀是由藥物引起的。如果使用ACE抑制劑治療是必須的，則治療可以繼續。
2、肝衰竭
極少數情況下，ACEI與膽汁淤積性黃疸有關，并可進展為突發性肝壞死和死亡，這一癥狀的發生機制尚不清楚。接受ACEI治療的患者如出現黃疽或明顯的肝臟酶升高，應停用ACEI并接受適當的醫療隨訪。
3、引起低血壓和/或腎衰的危險性（在心衰，水鈉丟失等病例）
顯著刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統，特圳是在嚴重水鈉丟失（嚴格無鹽飲食或長期利尿劑治療）、治療前低血壓、腎動脈狹窄、充血性心力衰竭或肝硬化合并水腫和腹水的患者。
由于ACE抑制劑阻斷該系統，在首次給藥后、以及在治療開始后的最初兩周，可引起血壓突然下降和/或血肌酐升高（反映功能性腎衰，在某些病例表現為急性腎衰）。這種情況很罕見且出現的時間不定。
在所有這些情況下，應逐漸增加劑量（參閱：用法用量）。
4、老年人
開始治療之前，應檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應根據血壓變化進行調整，在有水鈉丟失的病例則更應謹慎，以免引起血壓突然下降。
5、腎衰
在腎衰病人應降低給藥劑量（肌酐清除率＜60ml/min）（參閱：用法用量）。在這類病人和患有腎小球腎病的病人，常規的處理是定期檢測血鉀和血肌酐水平。（參閱：【用法用量】）
6、確診動脈硬化的患者
由于所有這些患者均存在有低血壓的危險，對服用此藥的缺血性心臟病或腦血管功能不全患者要小心監護，且由小劑量開始。
7、腎血管性高血壓
腎血管性高血壓的治療是血管重建。然而，對于等待手術治療或不能實行手術的患者，ACE抑制劑可能有效。由于在某些患者ACE抑制劑治療會引起功能性腎衰（停藥后是可逆的），故治療應從小劑量開始，并且檢測腎功能和血鉀水平。
8、其他高危人群
對嚴重心衰（心功能Ⅳ級）或胰島素依賴性糖尿病（存在自發高鉀血癥的傾向）的患者，治療應在嚴密醫療監護下，從小劑量開始。
高血壓合并冠狀動脈功能不壘的人，不要停止β-受體阻斷劑的治療。ACE抑制劑應當與β-受體阻斷劑聯合用藥。
9、貧血
在腎臟移植和血液透析的病人，應用ACE抑制劑后出現貧血合并血紅蛋白下降，而且血紅蛋白起始值越高，下降幅度則越大。這種作用沒有顯示劑量依賴性，但顯示與ACE抑制劑的作用機制有關。
這種血紅蛋白下降是中度的，發生于1-6個月，隨后保持穩定。停止治療后可以恢復。如果定期檢測血紅蛋白值，這類病人可以繼續治療。
10、手術
麻醉的病例特別是當要使用具有降血壓傾向的藥物時，ACE抑制劑能引起低血壓。如果可能，在手術前二天應停止服用長效ACE抑制劑，如培哚普利。
11、脫敏過程中的類過敏性反應
正在進行膜翅目昆蟲（蜜蜂、胡蜂）毒液脫敏的患者，使用血管緊張素轉換酶抑制劑時，有發生遲發性危及生命的過敏性樣反應的罕見病例報道。過敏癥患者脫敏時使用血管緊張素轉換酶抑制劑，在初始階段就應謹慎，毒液免疫治療后的患者必須避免使用血管緊張素轉換酶抑制劑。需要同時使用血管緊張素轉換酶抑制劑和脫敏治療的患者，暫時中止使用血管緊張素轉換酶抑制劑至少24小時，可避免出現這些不良反應。
12、對駕駛機動車和操縱機器能力的影響
由于藥物可引起眩暈，機動車駕駛員和機器操作人員應特別謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：
動物試驗無致畸報道，但是，在幾種物種發現有胚胎毒性。
在臨床試驗中：
·無流行病學研究。
·在妊娠最初三個月內服用ACE抑制劑的個別妊娠者，未發現藥物引起先天性畸形。
·在妊娠的4至9個月里，特別是直到分娩時，服用ACE抑制劑的孕婦，具有腎損害的危險，表現為：
降低胎兒腎臟功能并可能伴有羊水過少
新生兒腎衰合并低血壓和高血鉀甚至無尿（可逆或不可逆）
·在整個妊娠期間服用ACE抑制劑治療，有少數顱穹隆畸形報告。
因此：藥物引起畸形的危險較低。在治療中意外發現妊娠的病例，不一定要終止妊娠。但應做B超監測顱穹隆的發育。另一方面，在服用ACE抑制劑時發現懷孕者，必須停止服藥，而且在整個妊娠中不再服用。
在妊娠的4-9個月里，禁用培哚普利。
哺乳：
由于缺乏藥物進入母乳的資料，母乳喂養的母親禁止服用培哚普利。
【兒童用藥】兒童使用培哚普利的安全性和療效尚未確定。
【老年用藥】開始治療之前，應檢查腎功能和血鉀（參閱：用法用量）。起始劑量應根據血壓變化進行調整，在有水鈉丟失的病例則更應謹慎，以免引起血壓突然下降。
【藥物相互作用】[禁忌配伍]
·保鉀利尿劑（阿米洛利，坎利酸鉀，螺內酯，氨苯蝶啶，單獨或聯合），治療心力衰竭時除外（小劑量ACE抑制劑+低劑量噻嗪類利尿劑），鉀鹽。
高鉀血癥（可以致命，尤其在腎衰的病例，藥物對血鉀的升高具有協同作用）。
除低血鉀的患者，不要將補鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用。
·鋰
ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達到毒性水平（減少鋰的腎排泄）。如果必須使用ACE抑制劑，必須嚴密監測血鋰水平并調整劑量。
·雌莫司汀
血管神經性水腫的危險性增加。
[謹慎配伍]
·非甾體類抗炎藥和乙酰水楊酸（阿司匹林）≥3克/天
在高危患者（老年和/或脫水患者），ACE抑制劑與非甾體類抗炎藥合用，通過降低腎小球濾過、抑制擴血管前列腺素合成，可引起急性腎功能衰竭，而降血壓作用減弱。故治療開始時應適當補液，并監測腎功能。
·抗糖尿病制劑（胰島素，磺脲類）
有關卡托普利和依那普利的捕述接受胰島素和磺脲類降糖藥治療的患者，ACE抑制劑可以增強降低血糖的作用。
但極少出現低血糖癥狀（改善葡萄糖耐量而使胰島素的需要量下降）。
加強血糖的自我監測。
·巴氯芬
增加抗高血壓作用。
必要時監測血壓和調整抗高血壓藥物劑量。
·噻嗪類利尿劑
在已有水鈉丟失的病例，開始ACE抑制劑治療時有引起突發性低血壓和/或急性腎衰的危險。
在高血壓患者，如果以前接受的利尿劑治療已經引起水鈉丟失（特別是近期接受利尿劑治療、低鹽飲食、血液透析的患者）。
[建議]
1、開始ACE抑制劑治療以前，停止使用利尿劑，以后必要的話，重新使用非保鉀利尿劑。或由小劑量開始ACE抑制劑治療并逐步增加劑量。
2、對服用利尿劑治療的充血性心力衰竭患者，如果必要，在減少非保鉀利尿劑劑量后，從小劑量開始ACE抑制劑治療。
所有的病例，ACE抑制劑治療的最初幾個星期內，應監測腎臟功能（血肌酐）。
·保鉀利尿劑：可單獨使用（阿米洛利、坎利酸鉀、螺內酯、氨苯蝶啶），也可用于已使用ACEI和袢利尿劑，射血分數＜35%的紐約心功能Ⅲ級或Ⅳ級患者的聯合治療。如果不遵從聯合用藥的處方原則，ACE抑制劑與保鉀利尿劑合用存在引起高鉀血癥，甚至致命危險。
因此，用藥前應排除高鉀血癥和腎功能不全，并密切監測血鉀和血肌酐（在治療后的第一個月內每周測定一次，此后每月測定一次）。可以考慮的配伍
·氨磷汀
增強降血壓作用。
·三環類抗抑郁藥，精神安定藥
抗高血壓作用和直立低血壓的危險增加（協同作用）
·可的松，替可克肽（口服）（作為Addison氏病替代治療的皮質激素除外）
減弱抗高血壓作用（皮質激素導致水鈉潴留）
·泌尿道使用的α-受體阻滯劑：阿夫唑嗪，哌唑嗪，特拉唑嗪，坦洛新會增強降壓效果，增加直立性低血壓的危險性。
【藥物過量】過量時最可能發生的事件是低血壓。
一旦發生低血壓，可以將病人放平至仰臥位且頭部較低，必要時靜脈注射等滲生理鹽水或采取其它擴容的方法。
培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通過透析排出體外。（參閱：藥代動力學）
【藥理毒理】培哚普利是一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉換酶可將血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ。血管緊張素Ⅱ具有明顯的縮血管作用，并可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。培哚普利可導致：
醛固酮分泌減少。
由于缺少醛固酮的副反饋，腎素活性增高。
長期服用，總外周動脈阻力降低，且優先作用于肌肉和腎臟血流，不伴有鈉和液體潴留或反射性心動過速。
與所有的轉換酶抑制劑相同，培哚普利抑制強烈肽類血管擴張物質-緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者，培哚普利均能降低血壓。
培哚普利以其活性成分培哚普利拉發生作用，其他代謝產物無活性。
抗高血壓作用的特點
治療高血壓
培哚普利可用于治療各種程度的高血壓：輕度，中度，或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。
服用單一劑量后，4-6小時出現最大降壓作用，而且持續24小時以上。
24小時后殘留的血管緊張素轉換酶抑制作用仍然很高（接近80%）。
對于有效的患者，治療1個月后血壓可恢復正常化，而且不產生耐藥性。
停止治療后，不引起血壓反跳。
培哚普利有血管擴張作用，恢復大動脈彈性并降低左室肥厚。
必要時與噻嗪類利尿劑合用可產生協同作用。轉換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨服用利尿劑引起的低血鉀的危險性。
治療心力衰竭
三項對慢性心衰的研究顯示，和其他同類藥物比較，培哚普利降低血壓更為緩和，極少發生突然性血壓下降。
心衰的血流動力學作用機制
培哚普利降低心臟負荷：
可能通過改變前列腺素的代謝，擴張靜脈：降低前負荷。
降低總外周血管阻力：降低后負荷。對心衰病人的研究顯示：
降低左室和右室的充盈壓
降低總外周血管阻力
增加心輸出量和提高心臟指數
增加局部肌肉血流提高運動耐力
【藥代動力學】培哚普利口服吸收迅速。吸收量為服用劑量的65-70%。
培哚普利水解為培哚普利拉，培哚普利拉是特異性血管緊張素轉換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉選峰濃度的時間是34小時。
血漿蛋白結合率少于30%，而且為濃度依賴性。
連續每天一次服用培哚普利后，平均達到穩態濃度的時間是四天。有效的累積半衰期約為24小時。
在肌酐清除率＜60ml/分的病人，血漿培哚普利拉濃度屁著升高，這可能是由于腎衰或年老的關系。在心力衰竭患者，藥物的清除延緩。
培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。
在肝硬化的患者，培哚普利動力學有所改變：母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無減少，因此不需要調整劑量。
ACE抑制劑能通過胎盤。
【貯藏】30℃以下密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，10，30片/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】WS1 -（X-012）-2007Z

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