- 【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸托特羅定分散片
英文名稱：Tolterodine Tartrate Dispersible Tablets
漢語(yǔ)拼音：Jiushisuan Tuoteluoding Fensanpian - 【成份】本品主要成分為酒石酸托特羅定。
- 【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于因膀胱過(guò)度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。 - 【規(guī)格】2mg
- 【用法用量】用法:口服。用少量水分散溶解后口服或直接吞服。
用量:初始的推薦劑量為一次2mg(1片)，一日2次。根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次1mg(半片)，一日2次。對(duì)于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑(見(jiàn)藥物相互作用)的患者，推薦劑量是一次1mg(半片)，一日2次。 - 【不良反應(yīng)】本藥的不良反應(yīng)一般可以耐受，停藥后即可消失。
本藥可引起輕、中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。
1、常見(jiàn)不良反應(yīng)(>1/100):
·自主神經(jīng)系統(tǒng):口干
·胃腸系統(tǒng):消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐
·全身性:頭痛
·眼:干眼病
·皮膚:皮膚干燥
·精神:嗜睡、神經(jīng)質(zhì)
·中樞神經(jīng)系統(tǒng):感覺(jué)異常。
2、不很常見(jiàn)不良反應(yīng)(<1/100):
·自主神經(jīng)系統(tǒng):調(diào)節(jié)失調(diào)
·全身性:胸痛
·少見(jiàn)不良反應(yīng)(1/1000):
·全身性:過(guò)敏反應(yīng)
·泌尿系統(tǒng):尿閉
·中樞神經(jīng)系統(tǒng):精神混亂 - 【禁忌】下列情況禁用本品:
1、對(duì)本品過(guò)敏者。
2、尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼患者。
3、重癥肌無(wú)力患者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者、中毒性巨結(jié)腸患者。 - 【注意事項(xiàng)】1、服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車(chē)輛、開(kāi)動(dòng)機(jī)器和進(jìn)行危險(xiǎn)作業(yè)者應(yīng)當(dāng)注意。
2、肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過(guò)半片(1mg)。
3、腎功能低下的患者、自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。
4、由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn)，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門(mén)狹窄的患者。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品，哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】無(wú)特殊。
- 【藥物相互作用】·與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時(shí)可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動(dòng)劑可降低本品的療效。
·其他藥物因需細(xì)胞色素P450 2D6(CYP 2D6)或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動(dòng)力學(xué)上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素(紅霉素和克拉霉素)、抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)應(yīng)十分謹(jǐn)慎。
·臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無(wú)相互作用。
臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。 - 【藥物過(guò)量】給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在此本品過(guò)量的事件中用洗胃和給予活性炭進(jìn)行治療。
對(duì)癥狀的治療如下:
·嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用(如幻覺(jué)、嚴(yán)重的興奮)用毒扁豆鹼治療。
·抽搐或顯著的興奮用(benzodiazepines)安定類(lèi)藥物治療。
·呼吸功能不全:用人工呼吸進(jìn)行治療。
·心動(dòng)過(guò)速:用β阻滯劑進(jìn)行治療。
·尿閉:用插導(dǎo)尿管進(jìn)行治療。
·散瞳:匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?/li> - 【藥理毒理】本品用于緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻滯劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示本品對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實(shí)。
本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對(duì)M膽堿受體均具有高選擇性，對(duì)其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)(如鈣通道)的作用或親和力很弱。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料:
該品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。本品口服1~4mg，最大血藥濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量呈線性關(guān)系。口服本品2mg后，2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度，Cmax為2.5μg/L，AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原型極其相似，Cmax為2.2μg/L，AUC為12.1μg/L·h。
該品與血漿蛋白結(jié)合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.13%。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高，游離DD01的濃度平均為36%±4.0%。本品與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射本品1.28mg的分布容積為113±26.7L。
該品口服給藥后經(jīng)歷肝臟廣泛的首過(guò)效應(yīng)，主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化，此過(guò)程由CYP2D6參與，形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。進(jìn)一步的代謝將產(chǎn)生5-羧酸和N-脫烷基5-羧酸代謝物，在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2~3h，DD01的t1/2為3~4h。
給健康志愿者口服C標(biāo)記的托特羅定片5mg后，尿、糞排泄率分別為77%、17%，原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%，5%~14%以活性DD01回收。在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射性活性物自人體內(nèi)排泄。 - 【貯藏】 遮光，密閉保存。
- 【包裝】鋁塑包裝。12片/盒，24片/盒，36片/盒，48片/盒。
- 【有效期】24個(gè)月。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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