- 【藥品名稱】
通用名稱:吲達(dá)帕胺滴丸
漢語拼音:Yindapa'an Diwan - 【成份】吲達(dá)帕胺。化學(xué)名稱:N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。
- 【性狀】本品為淡黃色滴丸。
- 【適應(yīng)癥】
適用于輕、中度高血壓。充血性心力衰竭引起的水腫。 - 【用法用量】口服2.5mg/次,1次/日,早餐后服用。維持量每次2.5mg,隔日1次。用藥4周若效果不明顯,可增至每日5mg,分2次服,連用4~6周。
- 【不良反應(yīng)】腹瀉、惡心、食欲減退、頭痛、頭昏、嗜睡、皮疹等,偶可致血糖、血鈣及血尿酸升高,血鉀、血鈉降低。
- 【禁忌】黃疸嬰兒禁用。
- 【注意事項(xiàng)】妊娠、哺乳婦女慎用。對磺胺類藥過敏、無尿或嚴(yán)重腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)或高尿酸血癥、肝功能不全者慎用。用藥期間定時測血糖、尿素氮、血電解質(zhì)與血壓。
- 【藥物相互作用】此藥與其它降壓藥聯(lián)合使用時,要減少給藥劑量,至少在開始用藥時要如此。在低鹽飲食時,吲達(dá)帕胺增加血液中鋰離子含量,并出現(xiàn)鋰鹽過量的表現(xiàn)(尿液中鋰排泄量降低)。需要同時服用利尿藥時,必須密切檢測血液中鋰含量,并根據(jù)檢測結(jié)果調(diào)整劑量。阿司咪唑、芐普地爾、靜脈紅霉素、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺等藥可引起扭轉(zhuǎn)性室速。吲達(dá)帕胺可導(dǎo)致低鉀血癥,而低鉀血癥為扭轉(zhuǎn)性室速的誘因之一,故吲達(dá)帕胺不能與上述藥物合用。
- 【藥物過量】吲達(dá)帕胺用至40㎎也未顯現(xiàn)其毒性,這是常規(guī)治療劑量的16倍。急性毒性主要表現(xiàn)為水/電解質(zhì)紊亂(低鈉血癥、低鉀血癥)。臨床表現(xiàn)為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、頭暈、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至無尿(血容量降低所致)。治療首先是洗胃或服用活性炭以迅速清除攝入的藥物。然后,補(bǔ)充水和電解質(zhì),使水及電解質(zhì)平衡保持正常狀態(tài)。
- 【藥理毒理】吲達(dá)帕胺是一種帶有吲哚環(huán)的磺胺衍生物,具有利尿和鈣拮抗作用。吲達(dá)帕胺通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收,增加尿液中鈉和氯的排泄量,并且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量,從而發(fā)揮利尿作用;產(chǎn)生降壓作用的劑量明顯小于利尿作用的劑量,而且其降壓活性已經(jīng)在功能性無腎的高血壓患者得到證實(shí)。吲達(dá)帕胺調(diào)節(jié)血管活動的機(jī)制包括:(1)通過調(diào)節(jié)跨膜離子轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,尤其是調(diào)節(jié)鈣離子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),來削弱血管平滑肌的收縮;(2)刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成,這兩種物質(zhì)為血管擴(kuò)張因子和抗血小板因子;(3)與其它利尿藥一樣,它能逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。在短期、中期、長期的抗高血壓治療中,吲達(dá)帕胺不影響脂肪代謝:包括甘油三酯、LDL膽固醇、HDL膽固醇的代謝。噻嗪類和其相關(guān)利尿藥在超出某一劑量之后,達(dá)到一個量效關(guān)系的平臺期。然而不良反應(yīng)卻會隨著劑量增加而增加。如果治療效果不佳,不要增加用藥劑量。在小鼠和大鼠進(jìn)行的長期致癌研究顯示,吲達(dá)帕胺治療組與對照組的腫瘤發(fā)生率無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
- 【藥代動力學(xué)】口服給藥后吸收快而完全,吲達(dá)帕胺的生物利用度很高(93%),服用2.5mg劑量后,達(dá)到峰值血藥濃度的時間(Tmax)為1~2小時,與血漿蛋白結(jié)合率大于75%。血漿半衰期為14~24小時(平均值為18小時)。與單次給藥相比,重復(fù)給藥的穩(wěn)態(tài)血藥濃度(平臺期)更高,但此穩(wěn)態(tài)血藥濃度不隨用藥時間的延長而進(jìn)一步升高,表明不會發(fā)生藥物在體內(nèi)的蓄積。吲達(dá)帕胺經(jīng)肝臟代謝為19種代謝產(chǎn)物。約60~80%經(jīng)腎臟清除,尿液中排泄的原形藥物約為5%,23%的藥物經(jīng)腸道排泄。在腎衰患者,上述藥代動力學(xué)參數(shù)沒有變化。
- 【貯藏】遮光,密封保存。
- 【有效期】暫定18個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系