- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用氨甲苯酸 - 【成份】本品主要成分及其化學(xué)名稱為：對氨甲基苯甲酸-水合物
- 【性狀】本品為無色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
本品主要用于因原發(fā)性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，后者常見于癌腫、白血病、婦產(chǎn)科意外、嚴(yán)重肝病出血等。 - 【用法用量】靜脈注射或滴注一次0.1～0.3g，一日不超過0.6g。
- 【不良反應(yīng)】本品與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強(qiáng)5倍。不良反應(yīng)極少見。長期應(yīng)用未見血栓形成，偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應(yīng)慎用。
- 【注意事項(xiàng)】（1）應(yīng)用本品患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。（2）本品一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進(jìn)一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。（3）如與其他凝血因子（如因子IX）等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時(shí)再用本品較為妥善。（4）由于本品可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用。（5）宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品為安全。（6）慢性腎功能不全時(shí)用量酌減，給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術(shù)出血時(shí)，用量也應(yīng)減少。
- 【藥物相互作用】（1）與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌；（2）口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復(fù)合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險(xiǎn)。
- 【藥理毒理】本品為促凝血藥。血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質(zhì)活性比纖溶物質(zhì)活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的立體構(gòu)型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網(wǎng)上，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶降解而達(dá)到止血作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后胃腸道吸收率為69％士2％。體內(nèi)分布濃度依次為腎>肝>心>脾>肺>血液等。服藥后3小時(shí)血藥濃度即達(dá)峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5ug/ml。口服8小時(shí)血藥濃度已降到很低水平；靜注后有效血藥濃度可維恃3～5小時(shí)。服藥24小時(shí)，36％±5％以原形隨尿排出，靜注則排出63％±17％，其余為乙酰化衍生物。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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