坎地沙坦酯分散片

坎地沙坦酯分散片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：坎地沙坦酯分散片
漢語拼音：Kandishatanzhi Fensanpian
【成份】坎地沙坦酯。化學名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環己氧基)羰基]氧基]乙酯。
【性狀】本品為白色片，味甜。
【適應癥】
原發性高血壓。
【用法用量】口服。可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯，必要時可增加劑量至12mg。嚴重腎功能障礙的患者，從2mg開始服用。若單獨使用不能控制血壓，可加服利尿藥，或與其它抗高血壓藥物合并使用。
【不良反應】1.嚴重的不良作用(發生率不明)。1)血管性水腫：有時出現面部、口唇，舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，就進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當的處理。2)暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應停止服藥，并進行適當的處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可有會出現血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察愚昧無知情況，緩慢進行。3)急性腎功能衰竭：可能會出現急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。5)肝功能惡化或黃痘：鑒于可能會出現ASP(GOT)、AL(GPT)、GTP等值升高的肝功能障礙或黃痘，應密切觀察患者情況，如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。6)粒細胞缺乏癥：可能會出現細胞缺乏癥，應密切觀察患者情況，如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。7)橫紋肌溶解：可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況，應停止服藥并進行適當處理。8)間質性肺炎：可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理，如用腎上腺皮質激素治療。2.其它的不良作用：1)過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢，(0.1<5%)。2)循環系統：頭暈、站起時頭暈、心悸，發熱，(0.1<5%)；心臟收縮，心房顫動，(<0.1%)。3)精神神經系統：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木，(0.1<5%)；肢體麻木，(<0.1%)。4)消化系統：惡心，嘔吐、食欲不振、胃部不適、時下疼痛、腹瀉、口腔炎，(0.1<5%)；味覺異常(<0.1%)。5)肝臟：GOT、PTA、ALP、LDH升高，(0.1<5%)。6)血液：貧血、白細胞減少、白細胞增多、噬酸性粒細胞增多、血小板計數降低，(0.1<5%)。7)腎臟：BUN、肝酐升高、蛋白尿，(0.1<5%)。8)其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少，(0.1<5%)；低鈉血癥。(<0.1%)。注1)：在這種情況下應停止服用。2)在這種情況下應減量或停藥，進行適當處理。
【禁忌】1.對本品制劑的成份有過敏史的患者。2.妊娠的婦女(參照[孕婦及哺乳期婦女用藥]項)。
【注意事項】1.慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)。(1)有雙側或單腎動脈狹窄的患者(見2、重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥(參照[藥代動力學]項)。(4)有嚴重腎功能障礙的患者(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者(參照[老年患者用藥]項)。2.重要的基本注意事項。(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用同，有時出現頭昏、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。(5)于術前24小時最好停止服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在困產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發生增多，另外也有報道，給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制的高血壓患者，出現羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年用藥】一般認為對老年人不應過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應該在觀察患者的狀態下慎重服用。
【藥物相互作用】注意并用(合并用藥時應注意)保甲利尿藥、螺內酯、氨苯螺定等、補鉀藥：臨床表現及處理方法：可出現血清鉀濃度升高，應注意。利尿降壓藥、呋塞米、三氯加塞腠等：臨床表現：接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本質及時，有可能增強降壓作用，故應從小劑量開始，慎重用藥。
【藥物過量】超劑量服用是最常見的病征是：低血壓、頭暈、心動過速。另外，副交感神經興奮也能導致心動過緩。應預先準備好治療措施，以免發生低血壓。
【藥理毒理】坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素ⅡAT，受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT，受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有人認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛而發揮一定的降壓作用。在高血壓患者進行試驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2～8mg每日1次連續用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心血壓患者，對腦血流量無影響。分別給小鼠口服本品100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未發現有致癌的情況。通過微生物突變、哺乳動物突變試驗，體內、外染色體畸變試驗和大鼠程序外DNA合成試驗觀察證實無基因毒性。給于雌。雄大鼠品服本品過300mg/kg，每天一次，結果表明對其生殖能力無影響。在急性毒性試驗中，單次給小鼠、大鼠、兒口服過2000mg/kg的坎地沙坦酯，未觀察到有致死的情況，給小鼠口服，其致死量高于1000mg/kg，低于2000mg/kg。
【藥代動力學】本品口服后，由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦，通過O-脫乙基化經肝代謝成非活性代謝物，單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦藥代動力學呈線性。多次給藥，坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會產生蓄積。給藥后，經3～4小時血藥濃度達峰值，坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15%，高酯成分的食物不會影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg，血漿蛋白結合率高(>99%)，不會透過紅細胞。在血藥濃度超過推薦劑量范圍后，蛋白結合維持不變。通過大鼠的試驗，坎地沙坦很難通過血腦屏障，但能夠通過胎盤，并分布到胎兒體內。本品主要通過尿液和糞便(通過膽汁)以原藥形式排泄，其清除半衰期約為9hr，血漿總清除率為0.37ml/min/kg，腎清除率為0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，約26%以原藥形式從尿液排出體外。口服一次劑量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33%，糞便中67%。
【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
【有效期】暫定24個月

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