- 【藥品名稱】
通用名稱:馬來酸桂哌齊特注射液
英文名稱:Cinepazide Maleate Injection
漢語(yǔ)拼音:Malaisuan Guipaiqite Zhusheye - 【成份】本品主要成份為馬來酸桂哌齊特,化學(xué)名為(E)-1-{4-[(3',4',5'-三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽,輔料為山梨醇.
- 【性狀】本品為無色透明液體。
- 【適應(yīng)癥】
1、腦血管疾病:腦動(dòng)脈硬化,一過性腦缺血發(fā)作,腦血栓形成,腦栓塞,腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。
2、心血管疾病:冠心病、心絞痛,如用于治療心肌梗塞,應(yīng)配合有關(guān)藥物綜合治療。
3、外周血管疾病:下肢動(dòng)脈粥樣硬化病,血栓閉塞性脈管炎,動(dòng)脈炎、雷諾氏病等。 - 【規(guī)格】10ml:320mg
- 【用法用量】一次 1 支,溶于 500ml10%的葡萄糖或生理鹽水中,靜脈滴注,速度為100ml/h;一日 1 次。
- 【不良反應(yīng)】1、血液
①粒性白細(xì)胞減少:偶爾發(fā)生粒性白細(xì)胞減少,如有發(fā)燒、頭痛、無力等癥狀出現(xiàn)時(shí),應(yīng)立即停止用藥,并進(jìn)行血液檢查。
②有時(shí)會(huì)發(fā)生白細(xì)胞減少,偶爾發(fā)生血小板減少時(shí),應(yīng)仔細(xì)觀察癥狀并立即停藥。
2、消化系統(tǒng)
有時(shí)有腹瀉、腹痛、便秘、胃痛、胃脹等腸胃道功能紊亂等副作用。
3、神經(jīng)系統(tǒng)
有時(shí)會(huì)頭痛、頭暈、失眠、神經(jīng)衰弱等癥狀,偶爾有瞌睡癥狀。
4、皮膚
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹、發(fā)癢、發(fā)疹癥狀。
5、肝
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝酶值升高,如 AST、ALT、BUN,偶有 AL-P 升高。 - 【禁忌】1、 腦內(nèi)出血后止血不完全者(止血困難的人)。
2、 白血球減少者。 服用本品造成白血球減少史的患者及對(duì)本品過敏的患者禁用。 - 【注意事項(xiàng)】1、服本藥過程中要定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。
2、服本藥期間,考慮臨床效果及副作用的程度再慎重決定,給藥 1-2 周后,若未見效果可停止服用。
3、有白血球減少癥狀病史的人禁用。
4、由于存在引發(fā)顆粒性白血球缺乏癥的可能,建議使用過程中注意觀察是否有炎癥、發(fā)熱、潰瘍和其它可能由于治療引發(fā)的癥狀。一旦此類癥狀發(fā)生應(yīng)停止用藥。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】根據(jù)動(dòng)物致畸試驗(yàn)結(jié)果,本品對(duì)孕婦及有可能懷孕的婦女有致畸可能性,孕婦慎用。本品在乳汁中有明顯的分泌,且濃度較血中高,故哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】尚無兒童安全性的資料,不推薦兒童使用。
- 【老年用藥】應(yīng)適當(dāng)減低用藥劑量。
- 【藥物相互作用】目前尚無資料。
- 【藥物過量】尚不明確
- 【藥理毒理】本品為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止 Ca2+跨膜進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi),使血管平滑肌松弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴(kuò)張,從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強(qiáng)腺苷和環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制 cAMP 磷酸二酯酶,使 cAMP 數(shù)量增加。本品還能提高紅細(xì)胞的柔韌性和變形性,提高其通過細(xì)小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量,改善腦的代謝。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品吸收迅速,正常人口服 200mg 后約 30-45 分鐘可達(dá)最大血藥濃度 3.6-8.3mg/ml;人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為 30、60 和 75 分鐘,尿藥半衰期在100-120 分鐘之間。動(dòng)物研究結(jié)果表明,本品口服后在體內(nèi)分布廣泛,其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高;另外,對(duì)哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn),該藥在乳汁中有明顯的分泌,且其濃度較血中為高,同時(shí)亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出,正常人口服 200 或 400mg,在 24 小時(shí)后尿藥排泄率約為口服劑量的 50-70%。此外,本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。
- 【貯藏】遮光、密閉保存。
- 【包裝】安瓿,2 支/盒。
- 【有效期】24 個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-328)-2004Z
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