注射用單硝酸異山梨酯
注射用單硝酸異山梨酯使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱:注射用單硝酸異山梨酯
漢語拼音:Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi - 【成份】單硝酸異山梨酯。化學名稱:1,4:3,6-二脫水-d-山梨醇-5-硝酸酯。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應癥】
預防和治療心絞痛,與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。 - 【用法用量】靜脈滴注臨用前,取1瓶,加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據病人的反應調整,一般有效劑量為每小時2~7mg。靜脈滴注開始劑量60μg/分,一般劑量60~120μg/分,每日一次,10天為一療程。
- 【不良反應】1.常見的有:由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅;嚴重時可出現持續的頭痛、惡心、嘔吐、心動過速、煩躁;皮疹、視力模糊,口干則少見。2.逾量時的臨床表現,按發生率的多少,依次為:口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力,心跳快而弱、發熱、甚至抽搐。
- 【禁忌】1.腦出血或頭顱外傷,因本品可使顱內壓增高;2.嚴重貧血患者應用本品時,可能加重心臟負擔;3.青光眼患者禁用,因本品可增高眼內壓;4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者;5.梗阻性心肌病時可加重心絞痛;6.嚴重腎功能損害;7.嚴重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險。
- 【注意事項】1.交叉過敏反應,對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏,但屬罕見;2.對診斷的干擾:(1)血中硝酸鹽類增多,變性血紅蛋白也可能增加;(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中梨草杏仁酸(vma)值顯著升高;(3)用zlatkis-zak法測定血膽因醇可能造成假性降低;3.應用本品過程中應進行血壓和心功能的監測,從而調整用量;4.用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎,以免突發體位性降壓;5.按不同患者的需要和耐受性調整用量;6.長期含服用可引起耐藥性而用量要加大,停藥一周左右療效才恢復;7.大量或長期使用后需要停藥時,應逐漸遞減用量,以防撤藥時心絞痛反跳;8.對同類硝酸酯或亞硝酸酯的交叉耐藥性并非常見,且有爭論,傾向于不必考慮。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不適宜應用于孕婦和哺乳期婦女
- 【兒童用藥】尚無單硝酸異山梨酯兒童用藥的安全和有效經驗。
- 【藥物相互作用】1.與乙酰膽堿、組胺或去甲腎上腺素同用時,療效可減弱。2.與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃堿或腎上腺素同用時可能降低抗心絞痛的效應。3.中度或過量飲酒時,本品可導致血壓過低。4.與降壓藥或擴張血管藥同用時可使硝酸甘油的體位性降壓作用增強。5.與三環類抗抑郁藥同用時,可加劇抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應。
- 【藥物過量】如因逾量而發生低血壓時,應抬高兩腿,以利靜脈血中回流,如仍不能糾正,加用α受體激動劑如苯福林或甲氧明,但不用腎上腺素。測定血中變性血紅蛋白,如有應增加高流量氧吸入,重癥可靜脈注射亞甲藍。
- 【藥理毒理】單硝酸異山梨酯為二硝酸異山梨酯主要活性代謝物,二硝酸鹽絕大部分臨床活性為單硝酸異山梨酯。單硝酸異山梨酯和所有有機硝酸的主要藥理在于舒張血管平滑肌,擴張動脈末梢尤其是靜脈。擴張靜脈可以促進末梢血的聚集,減少靜脈回流心臟,因而降低左心室端舒壓和肺毛細管契壓。小動脈舒張可以降低全身血管阻力,動脈收縮壓和平均動脈壓,也會舒張冠狀動脈。降低前舒壓、后舒壓和冠狀舒張的重要性尚不明確。單硝酸異山梨酯在相關濃度上不會產生基因突變、染色體畸變。雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周,開始服用劑量為750mg/kg/天的單硝酸異山梨酯,研究結果表明對生殖無影響。致畸研究中,孕鼠和孕兔服用劑量達240mg或280mg/kg/天,未發現致畸作用。
- 【藥代動力學】經靜脈給藥,迅速分布至全身,在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結合率低,腎臟是主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。本品脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛形式排出,2%以原形排出,其代謝產物都無擴血管作用。
- 【貯藏】密閉,陰涼處保存。
- 【有效期】24個月
如有問題可與生產企業聯系
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