單硝酸異山梨酯緩釋小丸

單硝酸異山梨酯緩釋小丸使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：單硝酸異山梨酯緩釋小丸
英文名稱：Isosorbide Mononitrate Sustained Release Pillets
漢語拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshi Xiaowan
【成份】本品含單硝酸異山梨酯（C6H9NO6）
【性狀】本品為白色或類白色的球形小丸。
【適應癥】
心絞痛
【規格】1.0g:0.152g（以單硝酸異山梨酯計）。
【用法用量】除非另開處方，每次一粒（50mg單硝酸異山梨酯），每日一次。在特殊情況下，劑量可增至每次一粒（50mg單硝酸異山梨酯），每日二次。注意：當用藥劑量是每次一粒，每日二次，相當于每次50mg單硝酸異山梨酯，每日二次時，為充分發揮藥物作用，第2粒膠囊應當在第1粒膠囊后不超過8小時服用。給藥形式和時間：緩釋制劑應當在飯后用適量水整粒吞服，不可嚼碎。停用本品時應逐步減量，不能突然停止，因為有可能發生反跳現象。該藥過期后不能服用。
【不良反應】用藥初期常發生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛）；經驗已經顯示，繼續服藥幾天后通常消失。初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低并伴有反射性心率增快和眩暈懶散的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發紅發熱和皮膚過敏反應，在少數情況下，可以出現嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應）和/或顯著的矛盾性心動過緩。偶見報道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺），在個別情況下可能發生表皮脫落性皮炎（炎癥性皮膚病）。有人描述過持續長期服用高劑量單硝酸異山梨酯產生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性。應當避免持續高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。特別注意：甚至在按處方服用時，該藥也可以影響在道路擁擠狀況下開車或操縱機器者的反應。酒精會進一步加大此影響。
【禁忌】對硝基化合物或其他任何成分過敏者；
急性心肌梗塞并低充盈壓；
左心功能不全并低充盈壓；
休克狀態；
嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；
心肌疾病并心內容積受限（肥厚梗阻型心肌病）；
縮窄性心包炎；
心包填塞；
合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
【注意事項】給不明原因的肺循環高壓（原發性肺動脈高壓）的病人服用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應相對增加的結果，可以導致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環紊亂（冠心病）的病人。在下列情況下需要特別小心的醫療監護： --主動脈和/或二尖瓣狹窄 --有循環調節紊亂傾向（體位性低血壓）的患者 --伴有顱內壓升高的疾病（到目前為止進一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后） --嚴重腎功能損害的患者
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經驗，用藥時，應仔細權衡利弊。
【老年用藥】老年患者對本類藥品的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。
【藥物相互作用】同時服用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴血管藥、安定或三環抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應。同時服用一氧化氮供體，如本品中的活性成分和西地那非（VIAGRA）,抗高血壓作用可明顯加強。同時服用本品，可以增加雙氫麥角胺的升血壓效應。不能排除同時服用非甾醇類抗風濕藥可能引起的本品效應的降低。
【藥物過量】癥狀根據藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動過速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴重過量時，可能出現面色蒼白、呼吸困難、譫妄、呼吸頻率及脈率減低，及麻痹。極劇過量時，可能出現伴有中樞癥狀的顱內壓升高。長期過量時，可出現高鐵血紅蛋白血癥。治療方法除常規治療如洗胃，使病人雙腿抬高呈仰臥位外，還需對生命體征進行監測，如有必要，進行特殊護理。如發生嚴重低血壓和/或休克，應采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環系統。禁止使用腎上腺素及其相關物質。根據嚴重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥： 1.維生素C 口服1克或靜脈注射其鈉鹽。 2.亞甲基藍靜注1%亞甲基藍，最多不超過50毫升。 3.甲苯胺藍最初靜注嚴格按2-4毫克/公斤體重進行；如需要多次靜注，應按2毫克/公斤體重，間隔一小時進行靜注。 4.進行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥理毒理】藥理作用有機硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內皮釋放的舒張因子相同，刺激鳥苷酸環化酶，使環鳥苷酸（cGMP）增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯對血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管擴張，對靜脈血管的擴張作用較強，因而可減少回心血量，降低心臟的前負荷。在心絞痛患者，前負荷降低可使左、右心室已經升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴張動脈，降低后負荷，并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴張作用。
毒理作用急性毒性單硝酸異山梨酯LD50（mg/kg體重）一次口服劑量靜脈推注靜脈滴注大鼠 2910 1810 1820 小鼠 2010 1760 1750 長期毒性/亞急性毒性大鼠長期毒性實驗研究表明無毒性作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯，高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6%，血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內（低于0.02mg/l），堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性在多項致突變試驗研究中（包括體內和體外試驗），均未發現其具有致突變性。大鼠長期試驗研究也未發現其有致癌可能性。生殖毒性在動物胚胎、出生前及出生后的發育狀況的研究中，未見單硝酸異山梨酯有致畸作用。但對于孕婦及哺乳期婦女，尚無安全用藥經驗。
【藥代動力學】單硝酸異山梨酯經口服后在胃腸道可迅速被完全吸收，無肝臟的首過效應，生物利用度達90%～100%。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，肝病患者不出現蓄積現象，代謝產物無活性。血漿半衰期為4-5小時，腎功能不全者，血漿半衰期會延長，但對單硝酸異山梨酯的消除與健康人無區別。單硝酸異山梨酯脫硝后幾乎全部以代謝產物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經腎由尿中排出體外，此外25%以葡糖醛酸形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出<1%，其代謝產物都無擴血管作用。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】暫定18個月
【執行標準】WS-405(X-345)-2000

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單硝酸異山梨酯緩釋小丸批準文號及生產廠家

單硝酸異山梨酯緩釋小丸國藥準字H200011971.0g:0.152g(以單硝酸異山梨酯計)上海愛的發制藥有限公司

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