馬來酸左旋氨氯地平片

馬來酸左旋氨氯地平片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：馬來酸左旋氨氯地平片
商品名稱：玄寧
英文名稱：Levoamlodipine Maleate Tablets
【成份】本品主要成份為左旋氨氯地平
【性狀】本品為白色或類白色片
【適應癥】
1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其他抗心絞痛藥物合用。
【規格】2.5mg(按左旋氨氯地平計)。
【用法用量】1.治療高血壓的初始劑量為2.5mg（1片），每日一次;最大劑量為5mg（2片），每日一次。
2.虛弱或老年患者﹑伴有肝功能不全患者初始劑量為1.25mg（半片），每日一次;此劑量也可為原使用其他抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。
3.治療心絞痛的初始劑量為2.5 ～5 mg（1-2片），每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數人的有效劑量為5 mg（2片）／日。
【不良反應】常見的不良反應:
1.自主神經系統:潮紅.
2.全身:疲勞.
3.心血管，一般性:水腫.
4.中樞和外周神經系統:眩暈，頭痛.
5.胃腸道:腹痛，惡心.
6.心率/心律:心悸.
7.心理性:嗜睡.
在臨床試驗中未發現與本品相關的臨床實驗室檢查異常.上市后觀察到的較少見不良反應有:
1.自主神經系統:口干，出汗增加.
2.全身:虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少.。. 心血管，一般性:低血壓，暈厥.
3.中樞和外周神經系統:肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫.
4.內分泌:乳腺增生.
5.胃腸道:排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐.
6.代謝性/營養性:高血糖.
7.肌肉骨骼:關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛.
8.血小板/出血/凝血:紫癜，血小板減少性紫癜.
9.心理性:陽萎，失眠，態度改變.
10.呼吸系統:咳嗽，呼吸困難.
11.皮膚/附件:脫發，皮膚變色.
12. 特殊感覺:味覺錯亂，耳鳴. 12.泌尿系統:尿頻.
13.血管(心外的):血管炎.
14.視覺:視力障礙.
15.白細胞/網狀內皮系統:白細胞減少. 過敏反應罕見，包括搔癢癥，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑. 曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常與膽汁淤積相一致).有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關.但在多數情況下，因果關系尚未確定.與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良反應也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如:心肌梗死、心律失常(包括心動過緩，室性心動過速和房顫)和胸痛.
【禁忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成份過敏的病人禁用。
【注意事項】1.警告:極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時出現心絞痛頻率增加﹑時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。
2.因本品的擴血管作用是逐漸產生的，故服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進行的長期﹑安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰惡化的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此使用本品應謹慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。
【老年用藥】本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再逐漸增量為妥。
【藥物相互作用】氨氯地平與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑、β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進行的體外研究數據顯示氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結合率。其他藥物對氨氯地平的作用；
1.西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。
2.柚子汁：20名健康志愿者同時服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。
3.鋁/鎂(抗酸劑)：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。
4.西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL)：單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓病人氨氯地平的藥代動力學。二者合用，每種藥品獨立地發揮其降壓效應。
氨氯地平對其他藥物的作用：
1.阿托伐他汀(ATORVASTATIN)：同時用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。
2.地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。
3.乙醇(酒精)：10mg氨氯地平單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無影響。
4.華法林：氨氯地平與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。
5.環孢菌素：藥代動力學研究表明氨氯地平不明顯改變環孢菌素的藥代動力學。
藥物/實驗室試驗相互作用：未知。
【藥物過量】1.現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。
2.使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。
【藥理毒理】1.苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。
(1)心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。本品是外周動脈擴張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關，降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對老年人更強。
(2)本品緩解心絞痛的準確機制尚不明確，但可能在運動時，本品通過降低外周阻力（后負荷）減少心臟做功和速率血壓乘積，減少心肌氧需治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示，本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間；并降低心絞痛發作頻率。并且不顯著影響血壓和心率。
(3)心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態下血流動力學，心臟射血分數有所增加，但對dP/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用甚或與β-阻滯劑合用，均不引起負性肌力作用。
(4)本品不影響竇房結功能和房室傳導。
(5)腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數或尿蛋白不變。
2.致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續喂食氨氯地平兩年，未證實有致癌性。最高劑量已達到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎計算mg/m2）。基因和染色體水平均未揭示有藥物相關的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發現有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導致幼仔的體型明顯減小（約50%），宮內死亡數量明顯增加（約5倍），同時延長妊娠時間和分娩時程。
3.毒性：
(1)小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達40mg/kg和100mg/kg,可以導致死亡。
(2)狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導致明顯的外周血管擴張和低血壓。
【藥代動力學】氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時血藥濃度達至高峰，絕對生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。每日一次，連續給藥7～8天后血藥濃度達至穩態，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結合率為97.5％。
【貯藏】避光，密閉保存。
【包裝】鋁－鋁泡罩包裝，14片/盒。
【有效期】暫定12個月。

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馬來酸左旋氨氯地平片

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