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拉坦前列素滴眼液
拉坦前列素滴眼液使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱：拉坦前列素滴眼液
漢語拼音：Latanqianliesu Diyanye - 【成份】拉坦前列素。化學名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。
- 【性狀】本品為無色澄明液體。
- 【適應癥】
用于治療青光眼和高眼壓癥，以及各種眼內壓增高的情況。 - 【用法用量】成人推薦劑量(包括老年人)：每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。適利達不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。如果忘記用藥，在下次用藥時仍應按常規(guī)用藥。如果還需使用其他眼用藥物，至少應間隔5分鐘用藥。在人類，眼壓下降始于用藥后約3-4小時，8-12小時達到最大降眼壓效果。降眼壓作用可維持至少24小時。
- 【不良反應】適利達滴眼液可引起虹膜的棕色色素加深，在虹膜混合色病人尤其明顯(如藍-棕色，灰-棕色，綠-棕色，黃-棕色)，這是由于虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，在為期12個月的臨床試驗中有16%的病人可觀察到這一作用。其中綠-棕和黃-棕混合色病人虹膜發(fā)生率最高，約50%。虹膜顏色變化的發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到。在臨床試驗中，虹膜顏色變化不伴有任何癥狀或病理改變。停止治療后虹膜棕色色素不會進一步加深，但已發(fā)生的顏色改變可能是永久性的。在為期兩年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)眼睛純藍，灰，綠或棕色虹膜的病人顏色改變罕見(參見[注意事項])。約13%的病人眼睛有輕微異物感。長期治療的病人約10%有輕度結膜充血，約1%有中度結膜充血。眶周水腫有報道。約8%的病人發(fā)現(xiàn)短暫性上皮點狀侵蝕，但絕大多數(shù)無癥狀。癥狀性角膜水腫和侵蝕有報道。適利達可能引起眼睫毛變深，變粗和變長。但眼瞼皮膚變深很少報道。適利達治療出現(xiàn)黃斑水腫僅有很少報道，且主要發(fā)生在無晶狀體病人和人工晶體伴后房晶體囊袋撕裂或植入前房人工晶體的病人，或者已知有黃斑囊樣水腫危險因素的病人(如糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞)。適利達與不能解釋的黃斑水腫間的相關性不能排除(參見[注意事項])。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見報道，且其中大多數(shù)病人伴有傾向于發(fā)生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。哮喘，哮喘加重和呼吸困難罕見報道。哮喘病人使用適利達僅有有限經(jīng)驗，但在臨床研究中少量的用激素或非激素治療的中度哮喘病人，未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對肺功能有影響。重度哮喘或脆弱哮喘(brittle)患者使用適利達尚無經(jīng)驗，所以在獲得足夠經(jīng)驗以前，這些病人使用適利達應謹慎。適利達治療期間不明原因的皮疹罕見報道。
- 【禁忌】1.已知對適利達滴眼液中任何成份過敏者。2.角膜接觸鏡(隱形眼鏡)佩戴者。
- 【注意事項】適利達可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側治療可導致永久性的眼睛不對稱。眼睛顏色改變是由于虹膜基底的黑素細胞中黑色素含量增加，這在虹膜混合顏色的病人尤為明顯，即藍-棕，灰-棕，黃-棕和綠-棕混合色。典型的瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，在為期12個月的長期用藥臨床研究中有約16%的病人發(fā)生眼睛顏色改變。綠-棕和黃-棕混合色眼病人發(fā)生率最高約50%。純藍色，灰色，綠色或棕色眼的病人，在為期2年的長期治療臨床研究中顏色改變罕見。虹膜顏色改變發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到。在臨床研究及至今的臨床使用中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。停藥后虹膜棕色色素不會再進一步加深，但已發(fā)生的改變可能是永久性的。治療不會影響虹膜的痣或斑點。至今尚無適利達治療2年以上的臨床資料。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到，但在獲得進一步的有關虹膜色素沉著的長期用藥經(jīng)驗以前，病人應定期檢查，并應根據(jù)臨床情況，若繼發(fā)虹膜色素沉著增加可能需停止治療。適利達在發(fā)生虹膜色素沉著以后繼續(xù)治療的效果如何尚不清楚。目前尚無適利達用于炎性眼睛，炎癥，新生血管，先天性青光眼的經(jīng)驗，而用于植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗。適利達對瞳孔無作用或僅有很小作用，但適利達對閉角型青光眼的急性發(fā)作無經(jīng)驗。所以，在獲得更多經(jīng)驗以前，建議適利達用于以上情況時應小心。無晶狀體病人，人工晶體后房囊袋撕裂的病人，植入前房人工晶體的病人，或已知有發(fā)生黃斑囊樣水腫危險因素的病人建議慎用適利達(參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程可能存在潛在的藥理學影響，所以，孕婦不應使用適利達滴眼液。哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進入乳汁，故哺乳婦女不應使用適利達，或者停止哺乳。
- 【兒童用藥】兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。
- 【老年用藥】參見[用法用量]。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥物過量】適利達過量滴眼，除了眼睛刺激和結膜充血外，尚未發(fā)現(xiàn)其它眼部副作用。若意外誤服適利達滴眼液，請注意以下信息：每瓶滴眼液含拉坦前列素125微克，90%以上的拉坦前列素首過肝臟時即被代謝。健康志愿者靜脈注射拉坦前列素3mcg/kg無任何癥狀，但5.5-10mcg/kg可引起惡心，腹痛，頭昏，疲乏，臉潮熱和出汗。猴靜脈輸注拉坦前列素高達500mcg/kg也無明顯的心血管系統(tǒng)作用。猴靜脈給予拉坦前列素可引起短暫的支氣管收縮。但中度支氣管哮喘病人眼部使用適利達劑量達臨床劑量7倍時也無拉坦前列素所致的支氣管收縮。若發(fā)生藥物過量，請對癥治療。
- 【藥理毒理】活性成份拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物，是一種選擇性前列腺素FP受體激動劑，能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類，降低眼壓約從給藥后3-4小時開始，8-12小時達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類也有報道增加了房水流出的便利度(減少引流阻力)。關鍵性臨床研究證明適利達單藥治療有效。雖然未進行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項為期3個月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑(噻嗎洛爾)合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動劑(dipivalylepinephrine)，口服碳酸酐酶抑制劑(乙酰唑2胺)合用效果疊加，與膽堿激動劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產生無明顯影響，對血液-房水屏障無任何作用按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對眼內的血循環(huán)無影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術確定不會影響視網(wǎng)膜血管。拉坦前列素短期治療不會引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。用數(shù)種動物進行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。總的來說，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素(約為臨床劑量/公斤體重的100倍)，觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達100mcg/眼/天時也未觀察到眼部毒性作用(臨床劑量為1.5mcg/眼/天)。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的機制似乎是刺激了虹膜黑素細胞內黑色素的產生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。在長期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6mcg/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時發(fā)生。這一作用在人類未觀察到。拉坦前列素在細菌突變逆轉試驗，小鼠淋巴瘤的基因突變試驗和小鼠微核試驗中均呈陰性。體外人淋巴細胞試驗中觀察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類似作用，表明該作用為這一類物質所共有。關于致突變試驗，進行了大鼠體內和體外的不定期DNA合成研究，結果呈陰性，表明拉坦前列素無致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗也呈陰性。3動物試驗中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5，50和250mcg/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5mcg/kg/天或以上時可引起胚胎死亡。劑量5mcg/kg/天(約為臨床劑量的100倍)可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。未發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。
- 【藥代動力學】拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥，無活性。當水解轉化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收，進入房水的藥物在透過角膜時已全部被水解。人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后約2小時達到。猴子局部用藥后，拉坦前列素先分布于前房，結膜和眼瞼，只有很少量的藥物到達眼后房。拉坦前列素酸在眼內幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產物1，2-二去甲和1，2，3，4-四去甲代謝物在動物試驗中沒有或僅有微弱的生物活性，且主要從尿中排瀉。
- 【貯藏】開封前2-8°C冷藏，避光保存。開封后可在低于25°C室溫保存，4周內用完。
- 【有效期】36個月
如有問題可與生產企業(yè)聯(lián)系
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拉坦前列素滴眼液同類別藥品
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