- 【藥品名稱】
通用名稱:注射用戈那瑞林
英文名稱:Gonadorelin for Injection - 【成份】戈那瑞林
- 【性狀】本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
前列腺癌。 - 【規(guī)格】25μg
- 【用法用量】皮下注射,開始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。
- 【不良反應(yīng)】注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適;骨質(zhì)疏松;血栓性靜脈炎及性欲減退等。
- 【注意事項】鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治療的第1周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇,約有10%的病例骨痛加劇以及排尿困難等,嚴(yán)重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者,問題更為嚴(yán)重,為了防止腫瘤癥狀加劇,可加用氟他胺或醋酸環(huán)丙孕酮。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】【孕婦及哺乳用藥】
- 【藥理毒理】為LH-RH受體拮抗劑(LH-Lutenisinghormone,黃體生成激素;RH-Releasinghormone,釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素,從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH,與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生成素)。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體,而使LH,F(xiàn)SH的生成和釋放呈一過性增強(qiáng),但這種刺激的持續(xù),會導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多,受體數(shù)減少,垂體細(xì)胞的反應(yīng)下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負(fù)反饋作用來抑制垂體功能,而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少,使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。
- 【藥代動力學(xué)】【藥代藥動學(xué)】靜脈注射后t1/2初始相為2~10min,終末相為10~40min,作用時間3~5h,在血漿中很快代謝為無活性的片段,經(jīng)尿排出。
- 【貯藏】遮光、密閉保存
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系