盟科藥業(yè)在第七屆世界支氣管擴(kuò)張癥大會上，展示了公司管線產(chǎn)品MRX-8和MRX-5的最新研究進(jìn)展

　　三項(xiàng)重要研究結(jié)果進(jìn)一步支持了MRX-8和MRX-5在治療非結(jié)核分枝桿菌肺病和銅綠假單胞菌感染的潛力

　　上海盟科藥業(yè)股份有限公司（"盟科藥業(yè)"，688373.SH）于2024年7月4日至6日在蘇格蘭鄧迪舉行的第七屆世界支氣管擴(kuò)張癥大會（World Bronchiectasis Conference，WBC）上，展示了公司在研的新型抗生素管線產(chǎn)品MRX-8和MRX-5的最新研究進(jìn)展。這些研究結(jié)果為未來治療非結(jié)核分枝桿菌（Nontuberculous Mycobacterial，NTM）肺病和銅綠假單胞菌感染提供了新的希望。

　　大會背景

　　世界支氣管擴(kuò)張癥大會是全球領(lǐng)先的專注于支氣管擴(kuò)張癥研究和治療的學(xué)術(shù)會議。本次大會匯集了全球頂尖的科學(xué)家和臨床專家，共同探討支氣管擴(kuò)張癥的最新研究進(jìn)展、臨床管理策略以及新療法的開發(fā)。

　　研究亮點(diǎn)

　　作為致力于開發(fā)創(chuàng)新抗感染藥物的生物醫(yī)藥企業(yè)，盟科藥業(yè)在大會上以壁報(bào)形式展示了三項(xiàng)重要研究結(jié)果，這些研究進(jìn)一步支持了MRX-8和MRX-5在治療特定感染方向的潛力：

　　新型多黏菌素抗生素對銅綠假單胞菌的體外和體內(nèi)活性研究（In vitro and in vivo activity of a novel antibiotic in the polymyxin class against Pseudomonas aeruginosa）

　　MRX-8對銅綠假單胞菌（包括對妥布霉素和阿米卡星耐藥的臨床分離株）表現(xiàn)出強(qiáng)效體外抗菌活性。在銅綠假單胞菌肺部感染的小鼠模型中，包括對妥布霉素敏感和耐藥的分離株，通過霧化吸入MRX-8治療，顯著減少了肺組織中的細(xì)菌負(fù)荷，表現(xiàn)出殺菌活性。

　　新型亮氨酰-tRNA合成酶抑制劑對鳥分枝桿菌復(fù)合群的體外活性研究（In Vitro Activity of Novel Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitor Against Mycobacterium Avium Complex）

　　MRX-6038（MRX-5主要活性代謝產(chǎn)物）對鳥分枝桿菌臨床分離株（包括對克拉霉素不敏感的分離株）表現(xiàn)出強(qiáng)效體外抗菌活性。當(dāng)MRX-6038與克拉霉素、利福布汀、阿米卡星和乙胺丁醇聯(lián)合使用時(shí)，這些標(biāo)準(zhǔn)治療藥物的耐藥頻率大幅降低至低于6.5 × 10-11。對MRX-6038治療分枝桿菌肺病的評估尚需進(jìn)一步研究。

　　 新型亮氨酰-tRNA合成酶抑制劑對膿腫分枝桿菌的體外和體內(nèi)活性研究（In vitro and In vivo activity of a novel Leucyl-tRNA synthetase inhibitor against Mycobacterium abscessus）

　　MRX-6038對膿腫分枝桿菌臨床分離株表現(xiàn)出極強(qiáng)的體外抗菌活性，其MIC90為0.5 mg/L，而對照藥物克拉霉素的MIC90為4 mg/L。MRX-6038大幅降低了標(biāo)準(zhǔn)治療藥物（乙胺丁醇、克拉霉素、利福布汀、氯法齊明、阿米卡星、亞胺培南、環(huán)丙沙星）的耐藥頻率，降幅超過10至100000倍，顯示出與背景療法聯(lián)合使用的潛力。口服前藥MRX-5在膿腫分枝桿菌分離株引起肺部感染的小鼠中進(jìn)行了測試，結(jié)果顯示其對克拉霉素敏感和不敏感分離株引起的的感染均具有療效。

　　關(guān)于MRX-8

　　MRX-8是由盟科藥業(yè)自主研發(fā)的一種新型注射用多黏菌素類抗菌藥，主要用于治療由多重耐藥革蘭陰性菌引起的嚴(yán)重感染。在傳統(tǒng)多黏菌素類藥物因腎毒性和神經(jīng)毒性而受到臨床應(yīng)用限制的背景下，MRX-8經(jīng)過精心的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，不僅保持或提升了治療效果，更在安全性方面取得了顯著進(jìn)步，大幅降低了這些潛在的毒性風(fēng)險(xiǎn)。

　　2022年MRX-8已完成美國I期臨床試驗(yàn)；2023年MRX-8完成中國I期入組，并于2024年6月發(fā)布主要研究結(jié)果。試驗(yàn)結(jié)果均顯示出，在預(yù)期的臨床給藥劑量下，MRX-8在人體內(nèi)的暴露量可望對大腸桿菌、綠膿桿菌和鮑曼不動桿菌等引起的感染達(dá)到理想的療效。

　　除全身給藥的方式外，公司還計(jì)劃探索開發(fā)MRX-8吸入劑型，發(fā)掘其針對性治療慢性肺部感染的臨床和商業(yè)價(jià)值。

　　關(guān)于MRX-5及NTM

　　MRX-5是由盟科藥業(yè)自主研發(fā)的新型的苯唑硼酸類抗生素，用于NTM導(dǎo)致的感染。

　　NTM是引起支擴(kuò)的常見病原體。近年來，NTM病呈快速增多趨勢，已成為威脅人類健康的重要公共衛(wèi)生問題之一。[1]NTM導(dǎo)致的疾病中，鳥分枝桿菌復(fù)合群和膿腫分枝桿菌復(fù)合群感染占NTM病的70%-95%。[2]NTM 肺部感染的主要臨床癥狀包括持續(xù)性咳嗽、咳痰、胸痛、氣喘、乏力、消瘦及萎靡不振等。[1]

　　根據(jù)臨床前數(shù)據(jù)，MRX-5對大多數(shù)常見的NTM致病菌都具有良好的抗菌活性，且在動物試驗(yàn)中顯示了良好的安全性。同時(shí)，藥物相互作用少、不易耐藥、可口服等特性，使其成為慢性感染治療的理想候選藥物。目前，MRX-5正在進(jìn)行I期臨床試驗(yàn)，有望為NTM病患者提供一種全新的治療選擇。

　　參考文獻(xiàn)：

　　[1] 中華醫(yī)學(xué)會結(jié)核病學(xué)分會. 非結(jié)核分枝桿菌病診斷與治療指南(2020年版)[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2020,43(11): 918-946. DOI：10.3760/cma.j.cn112147-20200508-00570.

　　[2] 魯闊, 陳善澤, 陳榮昌, 等. 非結(jié)核分枝桿菌病的宿主因素 [J] . 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2022, 45(7) : 716-720. DOI: 10.3760/cma.j.cn112147-20211210-00872.

　　說明：

　　1.截至發(fā)稿日期，MRX-5及MRX-8尚未在國內(nèi)外獲批上市。

　　2.本文所包含的任何醫(yī)療醫(yī)藥信息只作為科學(xué)信息提供，不能取代向醫(yī)生或其他有資格的醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士進(jìn)行的咨詢，不能替代醫(yī)生或醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士提供的醫(yī)療建議。 本文僅作為盟科藥業(yè)新聞發(fā)布，非廣告用途。相關(guān)信息并非針對患者，僅供醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士參考之用。盟科藥業(yè)對本文內(nèi)容的準(zhǔn)確性、時(shí)效性和完整性不做任何形式的保證或承擔(dān)任何責(zé)任。

　　關(guān)于盟科

　　成立于2007年，是一家以治療感染性疾病為核心，擁有全球自主知識產(chǎn)權(quán)和國際競爭力的創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，致力于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和商業(yè)化針對未滿足臨床需求的創(chuàng)新藥物。自成立之初，公司一直秉承"以良藥求良效"的理念，聚焦全球日益嚴(yán)重的細(xì)菌耐藥性問題，以解決臨床難題、差異化創(chuàng)新為核心競爭力，目標(biāo)為臨床最常見和最嚴(yán)重的耐藥菌感染提供更有效和更安全的治療選擇。更多信息，敬請?jiān)L問盟科藥業(yè)官方網(wǎng)www.micurxchina.com，或訂閱盟科藥業(yè)中國官方微信。