利培酮口服液

利培酮口服液使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：利培酮口服液
漢語拼音：Lipeitongkoufuye
【成份】主要成分：為利培酮。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應癥】
急、慢性精神分裂癥。急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。本藥也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。
【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥.若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品治療來替代下一療程的用藥.已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定.口服：成人：每日1次或每日2次.起始劑量1mg，在1周左右的時間內逐漸將劑量加大到每日2-4mg，第2周內可逐漸加量到每日4-6mg.此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整.一般情況下，最適劑量為每日2-6mg.每日劑量一般不超過10mg.腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次.根據個體需要，劑量可逐漸加大到一次1-2mg，一日2次.臨床用藥，請遵醫囑.服藥方法：1.將藥瓶的瓶蓋下壓的同時逆時針旋轉，取下瓶蓋。(圖1)2.將取樣器插入已開蓋的藥瓶中。(圖2)3.握住取樣器下端的圓環，同時握住上端圓環向上拉出至所需服用藥量處.(圖3)4.握住取樣器下端的圓環，將整個取樣器從藥瓶中取出。(圖4)5.向下按取樣器上端圓環將其中口服液全部推入非酒精飲料中(茶水除外)。6.擰緊藥瓶的瓶蓋。
【不良反應】與服用本藥有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調引發水中毒。會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個別報導。
【禁忌】妊娠、哺乳期婦女，已知對本藥過敏的患者以及15歲以下兒童禁用。
【注意事項】帕金森、癲癇、心血管疾病患者慎用。治療期間避免駕駛等精密操作。詳細見下。妊娠C類。患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用本藥，并應逐漸增加劑量（見用法和用量）。由于本藥的α-阻斷活性，尤其在藥物初用期，會發生體位性低血壓，此時則應考慮減量。具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物會引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。老年患者及腎功能不全和肝功能不全患者的起始劑量應減半，隨后的劑量增加也應減半。患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本藥，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作用閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本藥。服用本藥的患者應避免進食過多，以免發胖。本藥對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到病人對該藥的敏感性前，建議病人不應駕駛汽車或操作機器。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠C類。妊娠、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老年用藥】建議起始劑量為一次0.5mg 或更低，一日2次，劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為一次0.5mg，一日2次，直至一次1-2mg，一日2 次。老年人對利培酮的耐受性良好。
【藥物相互作用】可增強抗高血壓藥的作用，可拮抗多巴胺類藥的作用，增加奎尼丁、華法林等藥的毒性反應。吩噻嗪類藥、三環抗抑郁藥、β阻滯藥等可升高本品血藥濃度。詳細見下。鑒于本藥對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。本藥可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。酰胺咪嗪會降低本藥之活性成份的血漿濃度。其它的肝酶誘導劑也會有相似的作用。一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本藥的劑量，必要時可減量。酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加利培酮的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。當和其它與蛋白高度結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的從血漿蛋白的相互置換。
【藥物過量】一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓，以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患有低鉀癥的患者服用了360mg的本藥，結果出現了QT延長。治療急性過量時，應使用多種措施進行解救。建立并維持氣道通暢，確保足夠的氧氣和良好的換氣；洗胃（若患者意識喪失應插管進行）后應再服用活性炭和輕瀉劑，并應立即進行心血管監測，其中包括連續的心電圖監測，以發現可能出現的心律失常。本藥無特異的拮抗劑，因此，應采用正確的支持療法。對低血壓及循環衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正。出現嚴重的錐體外系癥狀時，則應給予抗膽堿藥，在病人恢復前應持續進行密切的醫療監測及監護。
【藥理毒理】本品為苯并異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【藥代動力學】口服后Tmax1～2h，食物不影響其吸收，首過效應明顯，生物利用度約60%，PB約88%，在血漿代謝為活性產物9-羥基利培酮，原形藥T1/2約3h，活性代謝物T1/2約24h。詳細見下利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2hr內達到血藥濃度峰值。食物不影響利培酮的吸收，因此利培酮與食物同服與否均可。利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培利酮有相似的藥理作用。二者共同構成抗精神病的活性成份。精神病患者口服利培酮后，該藥的消除半衰期為3hr左右，9-羥基-利培酮以及抗精神病的有效成份的消除半衰期為24hr。大多數病人可在一日內達到利培酮的穩態，而9-羥基-利培酮達到穩態要經過4-5日。在治療劑量范圍內，利培酮的血漿濃度與劑量成正比。利培酮在體內可迅速分布，分布容積為1-2L/kg。在血漿中，利培酮與球蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄。經尿液排泄的部分中，35%～45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余的為非活性代謝物。單劑量研究表明，在老年患者和腎功能不全患者中利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢，而肝功能不全患者的血藥濃度是正常的。
【貯藏】15～30℃ 保存，勿冷凍。
【有效期】36個月

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利培酮口服液批準文號及生產廠家

利培酮口服液H201713431mg/ml

利培酮口服液國藥準字J201800221mg/ml

利培酮口服液H201713441mg/ml

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