氟尿嘧啶葡萄糖注射液
氟尿嘧啶葡萄糖注射液使用說明書
- 【藥品名稱】
通用名稱:氟尿嘧啶葡萄糖注射液
漢語拼音:Funiaomiding Putaotang Zhusheye - 【成份】氟尿嘧啶、葡萄糖。
- 【適應癥】
用于乳腺癌、消化道癌腫、惡性葡萄胎、漿膜腔癌性積液、膀胱癌的腔內化療等。 - 【用法用量】①靜脈注射,1次0.25~0.5g,1日或隔日1次,一療程總量5~10g。②靜脈滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一療程總量8~10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中點滴6~8小時,每10天為1療程。
- 【不良反應】1. 惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內達最低點,約在3~4周后恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。 2. 長期應用可導致神經系統毒性。 3. 偶見用藥后心肌缺血,可出現心絞痛和心電圖的變化。如經證實心血管不良反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。
- 【禁忌】人類有極少數由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
- 【注意事項】不良反應有骨髓抑制,消化道反應,嚴重者可有腹瀉,局部注射部位靜脈炎,少數可有神經系統反應如小腦變性、共濟失調,亦有人出現皮疹、色素沉著、甲床變黑等。用藥期間應嚴格檢查血象。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。
- 【藥物相互作用】曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應先給甲氨喋呤4~6小時后再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經毒性代謝產物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
- 【藥理毒理】本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA,達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期細胞。
- 【藥代動力學】本品主要經肝臟代謝,分解為二氧化碳經呼吸道排出體外,約15%的氟尿嘧啶在給藥1 小時內經腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜脈滴注半小時后到達腦脊液中,可維持3小時。T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。
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