鹽酸氟西汀腸溶片

鹽酸氟西汀腸溶片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸氟西汀腸溶片
商品名稱：金開克
英文名稱：Fluoxetine Hydrochloride Enteric-Coated Tablets
漢語拼音：Yansuan Fuxiting Changrong Pian
【成份】本品主要成份為、鹽酸氟西汀。
【性狀】本品為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】
本品適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期療效。
【規格】90mg/片
【用法用量】僅用于成人口服。
急性期建議使用氟西汀普通片，待抑郁癥狀緩解4周以上后，使用本品。成人推薦劑量為每周口服一次氟西汀腸溶片一片（不可咀嚼）。推薦每周固定某一天早晨飯后服用。
由于氟西汀從體內清除較慢，由服用每日一次20mg氟西汀普通片轉為服用本品時，需間隔7天（從停用普通片時計算）。
WHO達成的共識認為，抗抑郁藥物持續治療至少6個月。
對于肝腎功能受損患者、老年患者、或合用了其他可能產生相互作用藥物的患者，需考慮減少劑量。
如果患者顯示任何其他的不良反應，應咨詢有經驗的醫生或藥劑師。
【不良反應】隨著本品的持續治療，不良反應的強度和發生頻率會減少，通常不會導致治療停止。
同其它SSRIs一樣，常見的不良反應如下：
全身：過敏（如搔癢、皮疹、風疹、過敏反應、脈管炎、血清反應、顏面水腫等）（見【禁忌】和【警告】）、寒戰、5-羥色胺綜合征、光敏反應及非常罕見的毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征）。
消化系統：胃腸道功能紊亂（如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒）、口干等。少見肝功能檢測異常，肝炎鮮有報告。國外臨床試驗報告氟西汀周服腸溶制劑比日服普通片更多發生腹瀉不良事件（發生率分別為10%和5%）。
神經系統：頭痛、睡眠異常（如夢境反常、失眠等）、頭暈、厭食、疲乏（如困倦、睡意等）、欣快、短暫的動作異常（如抽搐、共濟失調、戰栗、肌陣攣等）、痙攣發作及精神運動性不安。幻覺、躁狂反應、混亂、興奮、焦慮及有關癥狀（如緊張等）、專心及思考行為減弱（如人格障礙等）、攻擊（這些癥狀可能歸因于潛在的疾病），5-羥色胺綜合征罕有報道。
泌尿系統：尿潴留，尿頻等。
生殖紊亂：性功能障礙（如延遲或缺少射精、性高潮缺乏）、陰莖異常勃起、溢乳。
其他癥狀：禿頭癥、呵欠、視覺異常（如視力模糊，瞳孔散大等）、出汗、血管舒張、關節痛、肌痛、體位性低血壓和瘀癍。其他出血表現（如婦科出血、胃腸道出血、皮膚或粘膜出血）罕見報告（詳見【注意事項】：出血）。
一過性低血鈉：停服本品時極少數患者出現一過性低血鈉（包括血鈉低于110mmol/L），且可逆。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失調引起。多數報道見于老年人、服用利尿藥的患者、或其他原因導致體液耗竭的患者。
呼吸系統：咽炎和呼吸困難。肺的不良事件罕見（包括組織病理學的炎性變化和/或纖維化）。呼吸困難可能是最初唯一的癥狀。
停藥時，服用SSRIs的患者出現撤藥癥狀已有報告，盡管已有的證據表明這并不是由于依賴性引起。一般癥狀，包括頭昏、感覺異常、頭痛、焦慮及惡心，多數比較輕微可自我控制。服用氟西汀時上述癥狀罕見。血漿氟西汀及去甲氟西汀濃度在治療結束會逐步減少，因此，大多數患者不須逐步減少用藥劑量。
【禁忌】對氟西汀或本品輔料成份過敏患者禁用。
單胺氧化酶抑制劑（MAOI）：有報告在接受選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）治療的患者同時合并單胺氧化酶抑制劑，以及近期終止SSRI治療轉而開始單胺氧化酶抑制劑治療的患者中間出現嚴重的、有時甚至是致命的反應。應在停用MAOI治療2周后，方可開始氟西汀治療。
有些病例可表現出類似5-羥色胺綜合征（類似神經阻滯劑惡性綜合癥并可能被做出如此診斷）的特點。賽庚啶或丹曲林可能會對此類病人的治療有益。合用MAOI的患者出現的反應包括：高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經系統不穩定伴有生命體征的迅速波動、以及精神狀態的變化，包括極度的激越，可能發展為譫妄和昏迷。
因此，氟西汀不宜與MAOI合并使用。同樣，至少應在停用本藥5周后，方可開始使用MAOI。如果氟西汀長期使用和/或服用劑量較高時，可能需要更長的時間方可開始單胺氧化酶抑制劑治療。不推薦合用。可逆性MAOI（例如馬氯貝胺）停用數日后，可開始使用氟西汀。
甲硫噠嗪：禁止與甲硫噠嗪合用或在停用氟西汀不足5周時服用甲硫噠嗪。因氟西汀可以抑制甲硫噠嗪的代謝，而后者能發生劑量依賴的QTc間期延長，可能導致嚴重心律不齊，如尖端扭轉和猝死。
【注意事項】【警告】
皮疹和過敏反應：皮疹、過敏反應和進一步的全身反應，有時非常嚴重（包括皮膚、腎臟、肝臟和肺）。如果出現皮疹或其他可能的過敏現象而不能確定病因時，應停用氟西汀。
【注意】
抽搐發作：抗抑郁藥可能增加抽搐發作的風險。因此，同其它抗抑郁藥一樣，氟西汀須慎用于既往有抽搐發作史的患者。患者發生抽搐發作或抽搐發作頻率增加，應立即停藥。氟西汀應避免用于不穩定性抽搐發作/癲癇患者，如用于癲癇穩定患者，應加強監查。
躁狂癥：抗抑郁藥應慎用于既往有躁狂/輕躁狂病史的患者。同所有抗抑郁藥一樣，一旦患者發生躁狂，應立即停藥。
心臟疾病：在一項雙盲試驗中對312例服用氟西汀患者的心電圖進行評估，未發現心臟傳導阻滯。然而，對于急性心臟疾病患者服用本品的臨床經驗尚有限，故此類患者應慎用。
體重減輕：氟西汀可能導致體重減輕，但通常與基線體重成比例。
糖尿病：糖尿病患者服用SSRI可影響血糖濃度。服用氟西汀期間可能出現低血糖，停藥后繼而出現高血糖。應調整胰島素和口服降糖藥的劑量。
自殺：同其它抗抑郁藥一樣，治療最初數周內療效可能不明顯，在此期間應密切監護患者。抑郁癥患者常見自殺企圖，并可能持續存在，直至癥狀明顯緩解。臨床經驗表明，在康復的最初階段自殺的風險可能會增加。
出血：已有報道服用SSRI患者出現皮膚出血（例如瘀癍和紫癜）。在服用氟西汀患者中，瘀癍少有報告。其他出血癥狀（例如婦科出血、胃腸道出血、及其他皮膚或粘膜出血）罕見報告。需要提醒注意的是服用SSRI患者，尤其是合用已知影響血小板功能藥物（例如非典型抗精神病藥——氯氮平，吩噻嗪類、大多數三環類抗抑郁藥、阿司匹林、非甾體類抗炎藥）的患者，以及既往有出血史的患者。
氟西汀治療時，尤其是合用其他5-羥色胺能藥物（包括L-色氨酸）和/或抗精神病藥時，極少情況下會出現5-羥色胺綜合征或類似神經阻滯劑惡性綜合癥。由于這些情況（臨床癥狀表現為高熱、僵硬、肌陣攣、自主神經系統不穩定伴有生命體征的迅速波動、以及精神狀態的變化，后者包括意識錯亂、易激怒、極度激越直至發展為譫妄和昏迷）可能危及生命，故遇到這種情況發生，應立即終止氟西汀治療并給予對癥支持治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產生以下影響：易激怒、震顫、肌張力減退、持續哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應或撤藥綜合征。這些癥狀發生和持續的時間可能與氟西汀（4~6天）及其活性代謝產物去甲氟西汀（4~16天）較長的半衰期有關。
乳母：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應停止母乳喂養；但是，如果要繼續母乳喂養，氟西汀應采用最低有效劑量。
【兒童用藥】因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年（不足18歲）不推薦使用氟西汀。
【老年用藥】參見【用法用量】或遵醫囑。
【藥物相互作用】半衰期：分析藥物間在藥效動力學和藥代動力學上的相互作用時（例如從氟西汀換用其它抗抑郁藥時）應考慮氟西汀和去甲氟西汀較長的消除半衰期（詳見【藥代動力學】）。
單胺氧化酶抑制劑：（參見【禁忌】）。
配伍禁忌：MAOI-A（參見【禁忌】）。
合用時注意事項：
MAOI-B（司來吉蘭）：5-羥色胺綜合征風險，建議臨床監查。
苯妥英納：當與氟西汀合用時已發現血藥濃度存在變化。在一些病例中已有毒性反應報道。如果需要合用此藥物，建議采用保守的劑量調整策略并監查臨床狀態。
5-羥色胺激動劑：本品與5-羥色胺激動劑（如曲馬多、曲坦類）合用，可能增加5-羥色胺綜合征的風險。合用曲坦類時增加冠狀動脈痙攣和高血壓發生的危險性。
鋰鹽和色氨酸：有報告指出，鋰鹽和色氨酸與SSRIs合用時，可出現5-羥色胺綜合征。當本品與這些藥物合用時應十分小心。當氟西汀與鋰鹽合用時，需要更加細致和頻繁的監查。
CYP2D6酶：與三環類抗抑郁藥及其它選擇性5-羥色胺類抗抑郁藥類似，氟西汀經肝細胞色素CYP2D6同功酶系統代謝，因此，同樣經該酶系統代謝的藥物可能導致藥物相互作用。若合用其他主要經由此同功酶代謝的藥物且治療窗很窄（例如氟卡胺、恩卡胺、卡馬西平及三環類抗抑郁藥），其起始劑量應降低或將治療劑量調至治療范圍下限。如果最近5周內曾服用氟西汀，該原則同樣適用。
口服抗凝劑：偶見報告，氟西汀與口服抗凝劑合用時，抗凝作用發生變化（試驗數據和/或臨床癥狀體征），類型不一，但都包括增加出血癥狀。正在服用華法令的患者在起始或停止氟西汀治療時應接受仔細的凝血狀況監測（詳見【注意事項】：出血）。
電抽搐治療（ECT）：服用氟西汀的患者接受電抽搐治療時驚厥時間延長的情況鮮有報道，但也須謹慎。
乙醇：正規試驗中，本品不提高血中乙醇水平或增強乙醇作用。然而，不推薦SSRI治療與乙醇合用。
圣·約翰草：同其它SSRIs一樣，本品和草藥圣·約翰草（金絲桃素）可能發生藥效學相互作用，可能會增加5-羥色胺能效應，如5-羥色胺綜合征。
對駕車和機械操作的影響：盡管未發現氟西汀會影響健康志愿者的精神運動行為，但任何中樞神經作用藥物都可能影響人的判斷能力及技能。因此應告誡患者避免駕車或操作危險性的機械，直至患者相當確信他們的行為不受影響。
【藥物過量】單獨過量服用氟西汀通常癥狀比較輕微。過量的癥狀包括惡心、嘔吐。痙攣發作、心血管功能失調（從無癥狀的心律不齊到心搏停止）、肺功能障礙和中樞神經系統功能紊亂（從興奮到昏迷）。單獨過量服用本品導致死亡的報告極其罕見。建議立刻停藥，監測心臟和生命體征，輔以一般對癥和支持治療。對本品無特效解毒藥。
強制利尿、透析、血液灌注和體液交換等方法均不理想。合用活性炭和山梨醇的療效與催吐及洗胃相同，甚至更好。處理過量服藥時，須考慮同時服用多種藥物的可能性。近期曾經服用或正在服用本品的患者同時服用了過量的三環類藥物，應密切觀察并延長觀察期。
【藥理毒理】【藥理作用】
氟西汀具有抗抑郁作用，推測與其抑制中樞神經元5-HT再攝取有關。動物試驗結果顯示，氟西汀抑制5-HT再攝取的作用強于去甲腎上腺素。在臨床相關劑量下，氟西汀可抑制人血小板對5-HT的再攝取。
經典的三環類抗抑郁藥物的抗膽堿能、鎮靜、及對心血管系統的作用于其對毒蕈堿能、組胺能及α1-腎上腺素能受體的拮抗作用有關。體外受體結合試驗顯示，氟西汀與腦組織上的上述受體及其他膜受體的結合力明顯弱于三環類抗抑郁藥。
【毒理研究】
·遺傳毒性：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀的Ames試驗、大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色體交換試驗結果均為陰性。
·生殖毒性：大鼠在氟西汀劑量為7.5、12.5mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當于人最大推薦劑量80mg[MRHD]的0.9倍和1.5倍）時未見對生育力的不良影響。
在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠和家兔劑量分別達12.5和15mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當于MRHD的1.5倍和3.6倍）時，未見致畸性。
在圍產期毒性試驗中，大鼠在妊娠期間給予12 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于MRHD的1.5倍）或妊娠期間與哺乳期間給予7.5 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于MRHD的0.9倍）時，可見死胎數增加，出生后前7天幼仔重量降低、幼仔死亡率增加。大鼠在妊娠期間給于12mg/kg/天時，存活幼仔未見神經發育毒性。幼仔死亡的無影響劑量為5 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于MRHD的0.6倍）。
·致癌性：大鼠與小鼠致癌性試驗中，摻食法給予氟西汀分別達10和12mg/kg/天（按mg/m2推算，分別相當于MRHD的1.2和0.7倍），連續給藥2年，未見腫瘤發生率增加。
【藥代動力學】·吸收：氟西汀口服后從胃腸道吸收良好。進食不影響其生物利用度。鹽酸氟西汀腸溶片的吸收較普通片延長約2小時。
·分布：氟西汀與血漿蛋白大量結合（約95%），分布廣泛（表觀分布容積20~40 l/kg）。服藥數周后達到穩態血漿濃度。連續服藥后的穩態血漿濃度同服藥4~5周時相似。
·代謝：氟西汀符合有肝臟首過效應的非線性藥代動力學方程。服藥后6~8小時達到血漿峰濃度。氟西汀主要經多態的CYP2D6酶代謝。氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。
·清除：不論氟西汀還是其代謝產物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期：氟西汀短期給藥為1～3天，長期給藥為4～6天；去甲氟西汀短期、長期給藥均為4～16天。本品主要（大約60%）經腎臟排泄。氟西汀可分泌至母乳。
與一日一次普通制劑相比，一周一次服用氟西汀腸溶制劑所產生的氟西汀和去甲氟西汀血藥峰濃度和谷濃度間的波動增加，但血漿藥物濃度不一定能預測臨床反應。每周一次服用氟西汀腸溶制劑的藥峰濃度在每日20mg一次服用普通制劑產生的平均濃度范圍內。周服腸溶制劑產生的平均血藥谷濃度比日服一次20mg普通制劑產生的維持血藥濃度低76%(氟西汀的量)和47%(去甲氟西汀的量)。日服一次劑量和周服一次劑量所產生的平均穩態濃度均與總給藥劑量成比例關系，周服一次用法產生的平均穩態濃度比日服一次用法產生的平均穩態濃度低約50%。
服用20mg氟西汀片后的次日使用周服腸溶制劑后的最大血藥濃度較連續服用20mg的最大峰濃度高約1.7倍，平均穩態濃度也有所增加。如連續每日一次服用20mg后停藥一周，再服用腸溶制劑，則兩者的Cmax相似。
·高危人群
老年人：健康老人和年輕受試者比較，藥代動力學參數沒有改變。
肝功能不全者：肝功能不全（酒精性肝硬化）者中氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加到7天和12天。需考慮減少藥物劑量或降低用藥頻率。
腎功能不全者：輕、中、重度（無尿）腎功能不全患者單次服用氟西汀的藥代動力學參數和健康志愿者比較無差異。然而，重復給藥后，可見穩態血漿峰濃度增加。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】2片/盒，4片/盒
【有效期】暫定 24 個月
【執行標準】YBH14202006

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鹽酸氟西汀腸溶片批準文號及生產廠家

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