左羥丙哌嗪膠囊

左羥丙哌嗪膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：左羥丙哌嗪膠囊
【成份】左羥丙哌嗪。
【性狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒。
【適應癥】
用于由上呼吸道感染、咽炎、間質性肺炎、支氣管哮喘和支氣管炎等呼吸疾病引起的干咳和持續性咳嗽。
【用法用量】口服。成人：每次60mg，每日3次。
【藥理毒理】1.左羥丙哌嗪的鎮咳作用；研究了左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和家兔的鎮咳作用，結果表明左羥丙哌嗪具有良好的鎮咳作用。靜脈注射給藥，對機械和電刺激家兔和豚鼠的鎮咳作用為可待因的1/10到1/20，與消旋羥丙哌嗪相似。豚鼠經口給藥，左羥丙哌嗪對氣體刺激引起咳嗽的鎮咳作用與羥丙哌嗪和可待因相似。2.左羥丙哌嗪對犬的鎮咳作用；采用清醒犬口服給藥研究了左羥丙哌嗪的鎮咳作用，結果左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪30、60mg/kg灌胃給藥后，均可劑量依賴性的抑制咳嗽反射。在藥后45min內的檢測中，左羥丙哌嗪和消旋羥丙哌嗪高劑量（60mg/kg）藥后15min首次出現鎮咳作用，對反射的最大抑制作用分別為93%和88%，藥后2h仍具有明顯的鎮咳作用。二者低劑量（30mg/kg）在藥后30min鎮咳作用明顯并達最大作用。左羥丙哌嗪的鎮咳作用為磷酸可待因的1/20倍。3.左羥丙哌嗪對貓迷走神經傳入C-纖維的影響。（1）左羥丙哌嗪是一種有效的鎮咳藥物，本試驗研究了其對麻醉貓迷走神經C-纖維單神經元釋放的影響，以探討其對迷走C-纖維的抑制機制參是否與了鎮咳作用。通過對苯基雙胍（PGB）的反應可識別迷走C-纖維，采用在切開迷走神經遠端置入電極的方式進行記錄。根據對肺的充分反應，C纖維分為肺相關和與肺無關兩類。（2）PBG增加兩類C纖維的釋放，激動呼吸反射，引起呼吸暫停。當第二條迷走神經切斷后此種呼吸反射可取消，而PGB介導的刺激反射不受迷走神經切斷的影響。（3）比較了靜脈給予左羥丙哌嗪前后C纖維對PBG的反應情況。左羥丙哌嗪可縮短呼吸暫停的時間以及減小C纖維對PBG的反應。（4）比較了C纖維對PBG和PBG與左羥丙哌嗪混合物的影響，結果表明當存在左羥丙哌嗪時呼吸暫停期縮短，C纖維釋放率減小。（5）左羥丙哌嗪減少C纖維對PBG的反應，非相關類減少50%，與肺無關類減少25%。結果表明，左羥丙哌嗪明顯減少迷走神經C纖維對化學刺激的反應。因此，左羥丙哌嗪的鎮咳作用可能由其對C纖維的抑制作用介導。
【藥代動力學】動物鎮咳實驗表明：1.左羥丙哌嗪對麻醉豚鼠和兔及清醒豚鼠有良好鎮咳作用，靜注本品對兔和豚鼠用機械或電刺激引起咳嗽的鎮咳作用較可待因弱，和羥丙哌嗪相同；口服本品其鎮咳作用與羥丙哌嗪和可待因相同，證明口服對外源性咳嗽更有效。2.對豚鼠由辣椒素誘發的咳嗽和支氣管收縮與可待因效力相同，羥丙哌嗪則較弱。并通過實驗證實其有抗過敏和抗支氣管收縮活性。3.本品與羥丙哌嗪比較對中樞鎮靜作用更弱，大鼠靜注或腹膜內注射本品對心血管系統和呼吸系統不產生任何明顯作用。4.無藥物依賴性。5.不與β-腎上腺素能受體，毒簟堿受體和鴉片補體相互作用，但可與H1組胺受體和α-腎上腺素能受體相結合，故本品耐受指數較外消旋體羥丙哌嗪更高。6.對健康受試者由檸檬酸誘發的咳嗽有明顯鎮咳作用，服藥后6小時獲最大鎮咳效果，并有長效性。給藥30、60和90mg6小時后減少咳嗽頻率分別為35、45和70%，與可待因和美沙芬相似（減少50-65%）。鎮咳作用有劑量依賴性，不但減少咳嗽頻率，還可降低咳嗽強度和時間。鴉片類鎮咳藥有呼吸抑制，并可誘發組胺釋放加重支氣管收縮，并可增加呼吸道分泌物粘度，某些麻醉性鎮咳藥可抑制呼吸道纖毛運動，而本品甚至在大于治療劑量時也無上述對呼吸系統的不良反應。人口服本品60mg后，40和60分鐘達最高血濃度，8小時后尚可測出藥物。臨床應用0.6%糖漿和6%滴劑兩種劑型，對174名成年支氣管炎病人的療效研究表明，本品(60mg，每日三次)鎮咳效果明顯強于安慰劑，與咳平相同，大于嗎啉雙苯酮。治療一天后80%病人有效，有效者咳嗽頻率平均降低33-51%，治療后呼吸困難、聽診、痰質量、咳嗽容易度和肺活量值等都明顯改善。99%病人服藥后一般耐受性極好或良好，并與安慰劑相似，僅3%病人產生輕微、短暫的副作用，無需停藥。

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