鹽酸阿夫唑嗪緩釋片

鹽酸阿夫唑嗪緩釋片使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸阿夫唑嗪緩釋片
英文名稱：Alfuzosin Hydrochloride Sustained-release Tablets
漢語拼音：Yansuan A’fuzuoqin Huanshi Pian
【成份】鹽酸阿夫唑嗪
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。
【適應癥】
用于緩解良性前列腺增生癥的癥狀與體征。
【規格】10mg
【用法用量】進餐時或餐后服用 (晚飯后立即整片吞服)。
【不良反應】服用本品后，發生率≥2%的不良反應有頭暈、上泌尿道感染、頭痛、乏力。發生率為1%～2%的不良反應有（發生率依次降低）：全身：疼痛；胃腸道系統：腹痛、消化不良、便秘和惡心；生殖系統：陽萎；呼吸系統：支氣管炎、鼻竇炎和咽炎。
在本品上市后的使用過程中，亦有皮疹、心動過速、胸痛和陰莖異常勃起的報道。此外，在對阿夫唑嗪10mg進行的III期雙盲試驗中，與直立可能有關的癥狀有頭暈、低血壓或體位性低血壓、暈厥。
【禁忌】本品在下列情況下禁止使用：
對本品成份過敏
體位性低血壓
肝功能衰竭
嚴重腎功能衰竭(肌苷清除率＜30ml/min＝
腸梗塞(片劑中含蓖麻油)
一般不建議在使用本品時合用α-阻滯劑類抗高血壓藥(參見[藥物相互作用])
【注意事項】在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥后數小時內可能發生體位性低血壓，同時可伴有其它癥狀(頭暈的感覺，疲勞和出汗)。
建議謹慎用藥，尤其是老年患者。
以上這些癥狀通常是、暫時的，發生在治療開始時，一般不會妨礙繼續治療。應告知患者有關的癥狀發作情況。
心臟病患者不應給予本品單藥治療。應同時對冠狀動脈功能缺陷進行特殊的治療。如果心絞痛反復發作或加劇，應停止本品治療。
由于有發生體位性低血壓的危險，尤其是在使用本品的開始階段，因此駕駛員和機械操作者應特別注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】治療適應癥中不涉及婦女。
在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。
【兒童用藥】治療適應癥中不涉及兒童。
目前尚無有關兒童用藥的資料。
【老年用藥】在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥后數小時內可能發生體位性低血壓，同時可能伴有其它癥狀(頭暈，疲勞和出汗)。
老年患者建議謹慎用藥。
【藥物相互作用】不建議合用的藥物：
α阻滯劑類抗高血壓藥(哌唑嗪，烏拉地爾，莫尼地爾)；增加低血壓效應。有發生嚴重體位性低血壓的危險。
需注意的合用藥：
1、抗高血壓藥物
2、增加抗高血壓作用和發生體位性低血壓的危險(附加效應)。
【藥物過量】如果藥物過量，患者應取臥位并送醫院治療。應對低血壓采取適當治療。
由于本品和蛋白質高度結合，本品不易通過透析排除。
【藥理毒理】藥理作用：
良性前列腺增生（BPH）癥狀如尿頻、夜尿增多、尿線細而無力、排尿時間延長、排空不全與解剖學（靜態）和功能（動態）兩種因素有關。靜態因素與前列腺的體積有關。單一前列腺體積的變化與癥狀的嚴重性無關。動態因素是指前列腺及其包膜、膀胱頸、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌張力的功能。平滑肌張力受α-腎上腺素能受體的調節。阿夫唑嗪顯示出對下尿道α1-腎上腺素能受體的選擇性。它對這些受體的拮抗作用可使膀胱頸部和前列腺部平滑肌舒張，改善尿流，緩解良性前列腺增生癥狀。
毒理研究：
致突變作用：在Ames試驗和小鼠淋巴瘤試驗中，本品無致突變作用，在中國倉鼠卵巢細胞試驗和小鼠體內微核試驗中無誘裂作用。本品不誘發人細胞系的DNA修復。
生殖毒性：雄性大鼠連續26周每天口服阿夫唑嗪，劑量至250mg/kg/天（相當于人體暴露量的數百倍），未發現生殖器官毒性。雄性大鼠連續70天口服劑量至125mg/kg/天，未觀察到生育力損傷。大鼠和狗的給藥劑量分別為25mg/kg、20mg/kg（以游離藥物的AUC值計，分別相當于人體暴露量的12倍和18倍）時，盡管未導致大鼠生育力受損，但使發情周期受到抑制。
致癌作用：雌、雄小鼠連續98周混飼阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游離藥物的AUC值計，分別相當于人體暴露量的13倍和15倍），腫瘤發生率未見與給藥有關的增加。同樣地，雌、雄大鼠連續104周混飼阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游離藥物的AUC值計，分別相當于人體暴露量的53倍和37倍），腫瘤發生率未見與給藥有關的增加。
【藥代動力學】據文獻資料：成年男性健康志愿者單次或多次口服本藥（日劑量為7.5mg～30mg）以及BPH患者口服本藥（7.5mg～15mg）的其藥動學情況。
吸收：在進食時服用10mg本藥的絕對生物利用度為49%。在進食時多次口服本藥10mg，血藥濃度達峰時間為8小時，Cmax和AUC0-24分別為13.6±5.6ng/ml和194±75ng.h/mL。單次和多次口服劑量至30mg，本品藥動學呈線性。第二次服藥后血藥濃度達穩態。阿夫唑嗪達穩態時的血藥濃度比單次服藥高1.2～1.6倍。在禁食時吸收度下降50%。因此，應在進餐后立即服用本藥。
分布：健康中年男性志愿者靜注給藥后的分布容積為3.2L/kg。體外試驗顯示，阿夫唑嗪與人血漿蛋白具有中度的結合率（82%～90%），在5-5000ng/mL的濃度范圍內血漿蛋白結合率呈線性。
代謝：阿夫唑嗪在肝臟進行廣泛代謝，只有11%的給藥劑量以原形藥的形式經尿液排泄。阿夫唑嗪通過三種代謝途徑進行代謝：氧化、O-去甲基化和N-脫烴化。代謝物不具有藥理活性。CYP3A4為參與本品代謝的主要肝臟同功酶。
排泄和消除：在口服14C-標記的阿夫唑嗪溶液后，7天后放射活性在糞便和尿液中的回收率分別為給藥量的69%和24%。口服本品10mg后的表觀消除半衰期為10小時。
特殊人群的藥動學研究
老年患者：在對BPH患者進行的III期臨床試驗中，藥動學評價顯示，阿夫唑嗪血藥濃度的達峰時間與年齡無關。但是，谷濃度與年齡呈正相關。年齡≥75歲的患者的濃度比年齡低于65歲的患者大約高35%。
腎功能受損患者：與腎功能正常者相比，腎功能輕度、中度或重度受損患者的平均Cmax和AUC值大約增加50%。
肝功能不全患者：中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B級和C級）的血漿表觀清除率（Cl/F）比健康受試者大約低1/3～1/4，清除率下降的結果導致前者的血藥濃度比后者高3～4倍。因此，中度至重度肝功能不全的患者禁用本品。目前，尚未進行本品在輕度肝功能不全患者中的藥動學研究。
【貯藏】密封保存。
【有效期】暫定24個月

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