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氨芐西林丙磺舒膠囊

氨芐西林丙磺舒膠囊使用說明書

【藥品名稱】
通用名稱：氨芐西林丙磺舒膠囊
英文名稱：Ampicillinand Probenecid Capsules
漢語拼音：Anbianxilin Binghuangshu Jiaonang
【成份】本品為復方制劑，每片含活性成分氨芐西林0.1945g、丙磺舒0.0555g
【性狀】本品為膠囊劑。
【適應癥】
本品適用于敏感致病菌所致的下列感染：1.呼吸道感染：上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等;2.泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等;3.消化道感染：細菌性痢疾等;4.耳鼻喉感染：急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等;5.皮膚、軟組織感染;6.淋病。
【規格】0.25g
【用法用量】口服成人，一次0.75g，一日3次。治療淋病：一次口服4.5g（3.5g氨芐西林、丙磺舒1g）。
【不良反應】1.本品不良反應與西林相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。2.胃腸道反應如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。3.粒細胞和血小板減少偶見于應用氨芐西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。
【禁忌】1.對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。2.尿酸性腎結石、痛風急性發作、活動性消化道潰瘍患者禁用。3.2歲以下小兒禁用。
【注意事項】1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。2．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行西林皮膚試驗。3.傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。4.一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無氨芐西林在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】2歲以下小兒禁用。
【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退，用量應適當減少。
【藥物相互作用】1.氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。2.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。3.與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發生率增加，尤其多見于高尿酸血癥。4.與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發生率較兩者單用時為高。5.丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。6.與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高，毒性增大。7.與口服降糖藥合用可使后者降糖效應增強。8.丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。9.與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。10.與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。11.與紅霉素、四環素合用可發生相互作用。
【藥理毒理】本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細菌活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期(t1/2?)。
【藥代動力學】氨芐西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2β）為1～1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服后24小時尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排泄。人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。
【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。

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