- 【藥品名稱】
通用名稱:吡喹酮片
英文名稱:Praziquantel Tablets
漢語拼音:Bikuitong Pian - 【成份】本品主要成份為:吡喹酮
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。 - 【規(guī)格】0.2g
- 【用法用量】(1)治療吸蟲病①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日3次,連服3日。③肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲病:15mg/kg,頓服。(2)治療絳蟲病①牛肉和豬肉絳蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時后服用硫酸鎂。②短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲病:25mg/kg,頓服。(3)治療囊蟲病總劑
- 【不良反應(yīng)】①常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
- 【禁忌】眼囊蟲病患者禁用。
- 【注意事項】①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。②腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲病時,須先手術(shù)摘除蟲體,而后進(jìn)行藥物治療。④嚴(yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥在囊蟲病驅(qū)除帶絳蟲時,需應(yīng)將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
- 【藥代動力學(xué)】口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達(dá),藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
- 【貯藏】遮光,密封保存。
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